Как быстро исчезает желтуха при применении кептопротектора Фосфоглив

Кепотепротектор Фосфоглив может способствовать ускорению восстановления функции печени и улучшению желчеотделения, что в свою очередь может снизить уровень билирубина в крови, ответственного за желтуху. Однако скорость исчезновения желтухи зависит не только от препарата, но и от причины её возникновения, состояния пациента и других факторов.

При правильном применении Фосфоглив может помочь в комплексной терапии заболеваний печени, но не стоит ожидать мгновенного результата. Важно следить за рекомендациями врача и не заниматься самолечением для достижения наилучших результатов.

Инструкция по применению Фосфоглив УРСО капсулы 35мг+250мг

Активные компоненты: урсодезоксихолевая кислота — 250,0 мг, натрий глицирризинат в расчете на 100% (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты) — 35,0 мг. Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза М 101 — 30,5 мг, натрий кроскармеллоза — 6,6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3,3 мг, магния стеарат — 2,8 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) — 1,8 мг.

Категория

Гепатопротекторы

Производители

Фармстандарт-Лексредства (Россия)

Показания к использованию

Неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; хронические гепатиты различного происхождения; билиарный рефлюкс-гастрит; дискинезия желчевыводящих путей; растворение холестерина в желчном пузыре; первичный билиарный цирроз печени без признаков декомпенсации; первичный склерозирующий холангит.

Способ применения и дозировка

Прием внутрь. Дети старше 12 лет и взрослые с весом более 47 кг должны проглатывать капсулу целиком. Препарат следует использовать регулярно. Для удобства в дозировке для различных заболеваний представлены дозы в расчете на урсодезоксихолевую кислоту. Неалкогольный стеатогепатит: рекомендуемая суточная доза 10-15 мг/кг, разделенная на 2-3 приема. Продолжительность курса лечения варьируется от 6 до 12 месяцев и более.

Алкогольное поражение печени: средняя суточная доза 10-15 мг/кг, В 2-3 приема. Продолжительность терапии составляет от 6 до 12 месяцев и более. Симптоматическое лечение хронических гепатитов разной этиологии: средняя суточная доза 10-15 мг/кг, разделенная на 2-3 приема. Длительность лечения 6-12 месяцев и дольше. Билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле препарата ежедневно перед сном.

Продолжительность терапии может варьироваться от 10-14 дней до 6 месяцев, при этом в некоторых случаях она может быть延ъжена до 2 лет. Для дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг, принимаемая в два приема в течение 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения возможно повторить. Для растворения холестериновых желчных камней рекомендуемая суточная доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг/кг.

Что касается массы тела и количества капсул: для людей весом до 60 кг — 2 капсулы, от 61 до 80 кг — 3 капсулы, от 81 до 100 кг — 4 капсулы, более 100 кг — 5 капсул. Препарат необходимо принимать в установленной суточной дозе один раз в день, желательно вечером перед сном. Процесс растворения камней обычно занимает от 6 до 24 месяцев. Если через 12 месяцев размеры камней не уменьшаются, следует прекратить лечение.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Первичный билиарный цирроз: суточная доза лекарства варьируется в зависимости от веса пациента и составляет от 2 до 6 капсул (это примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг веса). В течение первых трёх месяцев терапии необходимо разделять приём препарата на несколько раз в день. По мере улучшения показателей печени можно перейти на однократный приём суточной дозы в вечернее время.

Рекомендуется следующий порядок применения: для веса 47-50 кг — 2 капсулы (по 1 капсуле утром и вечером); для 51-65 кг — 3 капсулы (по 1 капсуле утром, днём и вечером); для 66-85 кг — 4 капсулы (по 1 капсуле утром и днём, 2 капсулы вечером); для 86-110 кг — 5 капсул (по 1 капсуле утром, 2 капсулы днём, 2 капсулы вечером); свыше 110 кг — 6 капсул (по 2 капсулы утром, днём и вечером). Капсулы следует употреблять регулярно, не разжёвывая, запивая небольшой порцией воды.

Использование лекарства для терапии первичного билиарного цирроза может длиться неограниченно долго. У пациентов с данным заболеванием порой наблюдается ухудшение клинических проявлений в самом начале курса лечения, например, зуд может усилиться. В подобной ситуации следует продолжать лечение с дозировкой одной капсулы в день, а затем постепенно увеличивать дозу (добавляя по одной капсуле к суточной дозе каждую неделю) до восстановления рекомендованного режима дозирования. При первичном склерозирующем холангите: норма составляет 12-15 мг/кг в сутки; при необходимости допустимо увеличение до 20 мг/кг, распределенного на 2-3 приёма. Продолжительность курса может колебаться от 6 месяцев до нескольких лет.

Запреты

Фармакологическая активность

Нежелательные эффекты

Оценка побочных эффектов осуществляется на основе следующей классификации: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 — Передозировка

При передозировке урсодезоксихолевой кислоты возможно диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при увеличении дозы урсодезоксихолевой кислоты ее усвоение уменьшается, а выведение с калом возрастает. Лечение последствий диареи проводится симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса). Случаи передозировки глицирризиновой кислоты на сегодняшний день не зафиксированы.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия или смектит (оксид алюминия), снижают всасывание урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике, что ведет к уменьшению ее усвоения и эффективности. В случае, если применение препаратов с хотя бы одним из этих компонентов является необходимым, их стоит принимать не менее чем за 2 часа до употребления препарата «Фосфоглив» УРСО.

При совместном использовании урсодезоксихолевая кислота может способствовать повышению абсорбции циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, получающих циклоспорин, важно контролировать его концентрацию в крови и, при необходимости, корректировать дозировку. Урсодезоксихолевая кислота может также снижать усвоение ципрофлоксацина.

При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может вызывать небольшое повышение уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе, в отношении других статинов не известна.

Урсодезоксихолевая кислота уменьшает уровень и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» блокатора медленных кальциевых каналов нитрендипина. При совместном использовании нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты важно проводить тщательный мониторинг. Возможно, потребуется увеличение дозы нитрендипина.

Дополнительно было отмечено уменьшение терапевтического воздействия дапсона. Эти факты, а также результаты in vitro, создают основания для предположения, что урсодезоксихолевая кислота может активировать изоферменты CYP3A. Однако результаты контролируемых клинических исследований показывают, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает значительного индуцирующего воздействия на изофермент CYP3A. Эстрогены и гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, способствуют увеличению содержания холестерина в желчи и могут уменьшать литолитическую активность урсодезоксихолевой кислоты. Глицирризиновая кислота: случаи взаимодействий с другими лекарственными средствами не зафиксированы.

Особые указания

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: [А05ВА]

Составный препарат. Обладает мембраностабилизирующим, гепатопротекторным и противовирусным эффектом.

Фосфатидилхолин (активный компонент фосфолипидов) является ключевым структурным элементом клеток и внутриклеточных мембран, позволяет восстанавливать их структуру и функции при повреждениях, обеспечивая цитопротекторное действие. Регулирует обмен белков и липидов, предотвращает утрату ферментов и других активных веществ гепатоцитами, восстанавливает детоксикационные способности печени, тормозит образование соединительной ткани, тем самым снижая вероятность развития фиброза и цирроза печени.

Глицирризиновая кислота обладает свойствами противовоспалительного характера, подавляя размножение вирусов в печени и других органах за счет стимуляции синтеза интерферонов, усиления фагоцитоза и повышения активности естественных киллеров. Она оказывает гепатопротекторное влияние благодаря своей антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Кроме того, глицирризиновая кислота усиливает эффект эндогенных глюкокортикостероидов, обеспечивая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных заболеваниях печени.

При кожных заболеваниях благодаря мембраностабилизирующим и противовоспалительным свойствам компонентов она ограничивает распространение процесса и способствует улучшению состояния.

Фармакокинетика

Фосфатидилхолин

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника.

Полиненасыщенный фосфатидилхолин, проходя через лимфатическую систему, попадает в кровоток, где, преимущественно, в связанной с липопротеинами высокой плотности форме, поступает в печень. Фармакокинетика у человека исследовалась с использованием диленолеил фосфатидилхолина, помеченного радиоактивными изотопами — 3 Н (в части, содержащей холин) и 14 C (в остатков линолевой кислоты). Пиковая концентрация изотопа Н наблюдается через 6-24 часа, достигая 19,9% от введенной дозы; изотоп 14 С — через 4-12 часов, достигая 27,9%. Полувыведение холинового компонента составляет 66 часов, а линолевой кислоты — 32 часа. В кале выявлено 2% 3 Н и 4,5% 14 С; в моче — 6% 3 Н и минимальное количество 14 С. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.

Глицирризиновая кислота

После приема внутрь в кишечнике под воздействием фермента Р-глюкуронидазы, который вырабатывается бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты формируется активный метаболит — Р-глицирретовая кислота, которая попадает в системный кровоток. В крови Р-глицирретовая кислота соединяется с альбумином и практически полностьюTransportируется в печень. Выведение Р-глицирретовой кислоты происходит в основном через желчь, а остаточная часть — с мочой.

Согласно экспериментальным данным, фосфолипиды способствуют улучшению липофильных свойств глицирризиновой кислоты, увеличивая скорость и интенсивность ее всасывания более чем в два раза.

Фармакологическое действие

Сочетанное медикаментозное средство.

Обладает свойствами, стабилизирующими мембраны, защищает печень и оказывает противовирусное воздействие.

Фосфатидилхолин (основное активное вещество фосфолипидов) представляет собой ключевой структурный компонент клеточных и внутриклеточных мембран, имеет способность восстанавливать их структуру и функции при повреждениях, проявляя цитопротекторные свойства. Он способствует нормализации обмена белков и липидов, предотвращает утрату гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает детоксикационную функцию печени, подавляет образование соединительной ткани, что снижает вероятность развития фиброза и цирроза печени.

Глицират (глицирризиновая кислота и её соли) обладает противовоспалительными свойствами, подавляя размножение вирусов в печени и других органах, что достигается благодаря стимуляции выработки интерферонов, усилению фагоцитоза и повышению активности естественных киллеров. Он оказывает гепатопротекторное влияние благодаря своей антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Также он усиливает действие эндогенных глюкокортикостероидов, проявляя противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

При кожных заболеваниях, благодаря своим мембраностабилизирующим и противовоспалительным свойствам, ограничивает распространение процесса и способствует улучшению состояния кожи.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается из тонкой кишки. Большая часть расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень.

Фармакокинетические исследования у людей проводились с использованием диленолеилфосфатидилхолина, меченного радиоактивными изотопами 3 Н (содержится в холиновой части) и 14 С (в остатке линолевой кислоты). Максимальная концентрация 3 Н достигается в интервале 6-24 часов и составляет 19.9% от введенной дозы; для 14 С максимальная концентрация наблюдается через 4-12 часов и равна 27.9%.

Период полураспада холинового компонента составляет 66 часов, тогда как для остатка линолевой кислоты он равен 32 часам. В кале было выявлено 2% 3 Н и 4.5% 14 С; в моче — 6% 3 Н и незначительное количество 14 С.

Оба изотопа продемонстрировали более чем 90% всасывание в кишечнике.

После того как глицирризиновая кислота попадает в организм, внутри кишечника под действием фермента β-глюкуронидазы, вырабатываемого нормальной микрофлорой, формируется активный метаболит – β-глицирретовая кислота, которая затем всасывается в общий кровоток. В крови эта кислота соединяется с альбумином и почти полностью переносится в печень. Выведение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно через желчь, в меньшей степени – с мочой.

По данным экспериментов, фосфолипиды способны улучшать липофильные качества глицирризиновой кислоты, увеличивая как скорость, так и степень ее всасывания более чем в два раза.

Главные отличия

Хотя оба препарата содержат фосфолипиды, их состав не является абсолютно одинаковым. Также они отличаются по цене, дозировке и эффективности. Вот их ключевые отличия:

• Фосфоглив представляет собой комбинированный препарат, включающий глицирризиновую кислоту — экстракт из корня солодки. Эссенциале форте же имеет состав, состоящий исключительно из фосфолипидов.
• Фосфоглив предлагается по более низкой цене. Средняя стоимость упаковки из 50 капсул колеблется от 500 до 800 рублей, в то время как упаковка Эссенциале форте, содержащая 30 капсул, стоит от 800 до 1200 рублей.
• Фосфоглив содержит меньшее количество активного вещества в одной капсуле — 65 мг фосфолипидов, тогда как в капсуле Эссенциале форте их 300 мг. Тем не менее, это не говорит о том, что Фосфоглив имеет меньшую эффективность, поскольку дополнен глицирризиновой кислотой, что усиливает действие фосфолипидов.
• Фосфоглив обладает более разнообразными показаниями. Его рекомендуют при вирусных, токсических, алкогольных и медикаментозных повреждениях печени, а также при циррозе и раке печени, хронических кожных заболеваниях, аллергических и аутоиммунных расстройствах. Эссенциале форте, в свою очередь, рекомендуется для лечения жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, токсикоза во время беременности, псориаза и радиационных синдромов.

Что лучше выбрать для печени

Сравниваемые медикаменты не могут одинаково эффективно подходить для всех пациентов и ситуаций. При выборе одного из них следует учитывать несколько важных аспектов:

Причина патологии печени. Если у вас вирусный гепатит, то предпочтительнее использовать Фосфоглив, так как он содержит глицирризиновую кислоту, способствующую борьбе с вирусами и укреплению иммунной системы. При жировом гепатозе, наоборот, Эссенциале форте будет более результативным, так как он помогает нормализовать обмен жиров и холестерина в организме.

В любом случае, перед началом приема препарата рекомендуется проконсультироваться со своим врачом, который поможет выбрать наиболее подходящее лечение, а также установить нужные дозировку и курс терапии.

Передозировка

При избыточном применении урсодезоксихолевой кислоты может возникнуть диарея. Обычно другие симптомы передозировки наблюдаются редко, так как при росте дозы урсодезоксихолевой кислоты ее усвоение уменьшается, а выведение через каловые массы увеличивается. Последствия диареи требуют симптоматического лечения, включая восстановление водно-электролитного баланса. Случаи передозировки глицирризиновой кислоты на сегодняшний день не зарегистрированы.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — неоформленный стул или диарея; очень редко — диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе, острые боли в правой верхней части живота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени (при ле­чении развитых стадий первичного билиарного цирроза), которая исчезает после отмены препарата Фосфоглив Урсо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — транзиторное повышение арте­риального давления, периферические отеки. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат Фосфоглив Урсо не влияет негативно на способность управлять транспортными средствами или заниматься иной деятельностью, требующей высокой концентрации и быстроты реакций. Его воздействие в этом плане можно считать незначительным.

Урсодезоксихолевая кислота взаимодействует с Колестирамином, колестиполом и антацидами, содержащими гидроксид алюминия или смектит (оксид алюминия), что приводит к снижению всасывания урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, соответственно, уменьшению ее эффективности. Если применение препаратов с хотя бы одним из этих компонентов необходимо, их следует принимать не менее чем за 2 часа до приема Фосфоглив Урсо.

При совместном использовании урсодезоксихолевой кислоты возможно увеличение усвоения циклоспорина из кишечника. Поэтому пациентам, принимающим циклоспорин, следует контролировать уровень циклоспорина в крови и при необходимости корректировать его дозировку. Урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина.

При совместном применении урсодезоксихолевой кислоты происходит небольшое увеличение концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия, включая влияние на другие статины, остается неизвестным.

Урсодезоксихолевая кислота уменьшает уровень и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время для блокатора медленных кальциевых каналов нитрендипина. При одновременном использовании нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты настоятельно рекомендуется проводить внимательный мониторинг. Возможно, потребуется увеличение дозы нитрендипина.