Как эффективно растворить желчные камни размером 15х9 с помощью Урсосана

Урсосан, основное действующее вещество которого — урсодезоксихолевая кислота, может помочь в растворении маленьких холестериновых камней в желчном пузыре, но его эффективность зависит от размера и состава камней. Камни размером 15х9 мм считаются крупными, и вероятность их растворения с помощью этого препарата значительно снижается.

Кроме того, для успешного лечения необходимо учитывать и другие факторы, такие как состояние печени и желчного пузыря, а также наличие сопутствующих заболеваний. Рекомендуется обратиться к врачу для назначения оптимального лечения и дальнейшего обследования.

УРСОСАН

Состав желатиновой оболочки капсулы: диоксид титана (Е 171), желатин.

Описание

Капсулы имеют твердую структуру, белого цвета, размером «0».

Внутри капсул находится белый или почти белый порошок, который может быть как с частичками, так и в виде спрессованного столбика, который разрушается при нажатии.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Лекарственные средства на основе желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота всасывается в тощей кишке благодаря пассивной диффузии (примерно 90%), в то время как в подвздошной кишке — активным транспортом. Максимально возможноя концентрация в сыворотке крови (Сmax) после приема внутрь 500 мг через 30, 60 и 90 минут составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно, при этом Сmax достигается в промежутке от 1 до 3 часов. Процент связывания с белками плазмы крови очень высок — до 96-99%.

Кислота проникает через гематоплацентарный барьер. При регулярном применении Урсосана, её доля составляет около 48% от общего объема всех желчных кислот в сыворотке, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи (при дозировке 10-14 мг/кг массы тела). Терапевтический эффект значительно зависит от уровня урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке.

Метаболизм кислоты происходит в печени, где она превращается в тауриновые и глициновый конъюгаты, которые затем выделяются в желчь. Около 50-70% всей дозы выводится через желчь. Небольшое количество непоглощенной урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению под воздействием бактерий (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но затем сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Учитывая свои выраженные поляризующие свойства, Урсосан формирует нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами, что минимизирует их негативное воздействие на клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Он образует двойные молекулы, способные интегрироваться в клеточные мембраны (гепатоциты, холангиоциты, эпителиальные клетки желудочно-кишечного тракта), тем самым укрепляя их и повышая устойчивость к действию цитотоксичных мицелл.

Снижая уровень токсичных желчных кислот, которые оказывают негативное влияние на печеночные клетки, и стимулируя выделение богатой бикарбонатами желчи, урсодезоксихолевая кислота успешно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Она также снижает уровень холестерина в желчи путем подавления его всасывания в кишечнике, уменьшения синтеза в печени и снижения его секреции в желчь, а также повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы и снижая литогенный индекс желчи. В результате происходит растворение холестериновых желчных камней и профилактика образования новых конкрементов. Иммуномодулирующий эффект обусловлен угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, а также нормализацией активности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременной старения и гибели клеток печени, а также препятствует развитию фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, что говорит о наличии антиапоптотического и антифибротического эффектов.

Показания к применению

— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

— острый и хронический гепатит.

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— алкогольная болезнь печени

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

— первичный склерозирующий холангит.

— кистозный фиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

— дискинезия желчевыводящих путей.

— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит.

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— профилактика повреждений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

В случае желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарного сладжа), при дискинезии желчевыводящих путей рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг/кг, принимаемая единожды перед сном. Курс терапии для растворения конкрементов продолжается до полного их исчезновения, а затем следует принимать препарат в течение трех месяцев для предотвращения возможных рецидивов. Лечение дискинезии желчевыводящих путей назначает врач.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии рекомендуется для предотвращения повторного формирования желчных камней — 250 мг дважды в день на протяжении нескольких месяцев.

Для профилактики повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг дважды в день на протяжении нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в два-три приема. Продолжительность лечебного курса может составлять от шести месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период после лечения атрезии внутрипеченочных желчных путей: 10-15 мг/кг/сут в два-три приема. Продолжительность терапии составляет от шести до двенадцати месяцев и более.

Побочные действия

— боль в правом подреберье

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз

— аллергические реакции (например, крапивница, обычно в начале курса лечения).

— обострение ранее существовавшего псориаза, алопеция.

— кальцинирование желчных камней

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному компоненту и другим ингредиентам препарата.

— нефункционирующий желчный пузырь

— желчно-, желудочно-, кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность.

— обтурация желчевыводящих путей

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— эмпиема желчного пузыря.

— первый триместр беременности и период грудного вскармливания.

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий, а также ионообменные смолы (например, холестирамин) могут снижать степень всасывания. Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и прогестины способны повышать уровень холестерина в желчи и потенциально снижать её способность растворять холестеринки желчные камни. Урсодезоксихолевая кислота может увеличивать всасывание циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности воздействия лекарства на управление транспортом или потенциально опасными механизмами.

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

Десять капсул помещаются в ячейковые упаковки из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

Одна, пять или десять упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещаются в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Храните в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, что приводит к снижению уровня токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и других), которые повышены у больных с хроническими заболеваниями печени. Уменьшая их уровень и стимулируя холерез, насыщенный бикарбонатами, УДХК эффективно помогает при разрешении внутрипеченочного холестаза. Она конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, увеличивает их «фракционный» оборот в процессе энтерогепатической циркуляции, вызывает холерез, активирует движение желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает уровень холестерина в желчи за счёт снижения его всасывания из кишечника, подавления синтеза в печени и снижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается, в первую очередь, за счёт дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи и увеличивает концентрацию желчных кислот в ней. Это приводит к растворению холестериновых желчных камней и предотвращению образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК связано с ингибированием экспрессии антигенов совместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией активности естественных киллеров, образованием интерлейкина-2, уменьшением числа эозинофилов, подавлением иммунныхoglobulin-ов, особенно IgM; регуляцией процессов апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Также задерживает развитие фиброза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК С max через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения С max составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При регулярном употреблении препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Виды и классификация лекарств

Основная задача применения медикаментов при желчнокаменной болезни заключается в растворении конкрементов в желчном пузыре и содействии их естественному выведению. Процесс лечения может длиться несколько лет, и в ходе терапии требуется регулярное обследование для мониторинга действия препаратов.

Все лекарства делятся на две основные категории: производные желчных кислот и фитотерапевтические средства, основанные на лекарственных растениях. Эти препараты необходимо использовать по курсам, комбинируя их с желчегонными средствами и гепатопротекторами.

Средства на основе желчных кислот — это длительный, но не инвазивный метод лечения желчнокаменной болезни

Производные желчных кислот

В составе желчи имеется группа соединений, известных как желчные кислоты. Некоторые из средств для разрушения камней базируются на их производных. Эти препараты взаимодействуют с холестерином, в результате чего конкременты постепенно размягчаются, уменьшаются в размерах и выводятся через желчевыводящие пути. Данная категория препаратов делится на две группы:

• производные урсодезоксихолевой кислоты — Урсохол, Урсосан, Урсофальк;
• соединения хенодезоксихолевой кислоты — Хенохол, Хеносан, Хенофальк.

Эти лекарства отличаются по составу и по механизму действия. Так, урсодезоксихолевая кислота в полости желчного пузыря стимулирует естественный распад конкрементов. Она снижает уровень секреции холестерина в печени и одновременно повышает скорость образования желчных кислот.

Для восстановления баланса этих элементов в составе желчи холестерин начинает отслаиваться с поверхности камней и растворяться в жидкости. Спустя некоторое время камень становится мелким и выводится с желчью в просвет тонкого кишечника. Хенодезоксихолевая кислота реагирует непосредственно с холестерином желчных камней и вызывает его постепенное размягчение.

Для более высокой эффективности препараты этих двух кислот назначаются одновременно. Дополнительно стоит принимать желчегонные средства для нормализации оттока желчи и вывода мелких образований. Лечение назначается сроком от полутора лет, при этом обязательно следует проверять его результаты. При отсутствии положительной динамики конкременты извлекают хирургическим путем.

Препараты на основе желчных кислот, способствующие растворению камней, представляют собой один из самых эффективных вариантов лечения. Регулярное использование таких медикаментов поможет полностью устранить небольшие конкременты из желчного пузыря и сохранить его работоспособность. Тем не менее, эти средства не устраняют основную причину желчнокаменной болезни. При нарушениях обмена холестерина или желчных пигментов может произойти повторное образование камней даже спустя достаточно долгое время.

Средства на основе бессмертника

Один из самых известных препаратов на основе экстракта травы бессмертника — это Зифлан. Механизм его действия заключается в стимуляции выработки желчных кислот. В норме этот процесс происходит с участием свободного холестерина.

При наличии камней в желчном пузыре запасы холестериновых отложений в организме постепенно заканчиваются, поэтому начинают расходоваться составляющие конкрементов. В результате таких реакций камни становятся мягкими и постепенно растворяются. Однако этот процесс длительный, а полный курс лечения может длиться несколько лет.

Препарат выпускается в капсулной форме, его следует принимать три раза в день во время еды. Продолжительность первого курса не должна превышать одного месяца, после чего необходимо провести оценку его эффективности с помощью стандартных диагностических методов. Если результаты положительны, лечение можно продлить на несколько лет, до полного растворения холестериновых отложений. Однако данный медикамент создает значительную нагрузку на печень, поэтому его используют короткими курсами, чередующимися перерывами. Максимальная продолжительность одного курса не должна превышать трех месяцев.

Зифлан не рекомендуется сочетать с желчегонными средствами, так как последние увеличивают сокращения желчного пузыря, что может привести к избытку желчи. В результате, мелкие камни могут попасть в желчевыводящие пути и повредить их слизистую, что может быть опасно, так как это может привести к холангиту, закупорке протоков или их полному разрыву с выбросом желчи в брюшную полость.

Растительные средства при желчнокаменной болезни могут оказаться не менее эффективными, чем химически синтезированные препараты

Чрескожный чреспеченочный холелитолиз

Средства, назначаемые при появлении камней в желчном пузыре, можно использовать не только в виде таблеток. Более радикальный метод лечения — дробление конкрементов с помощью химических соединений, таких как метилтербутиловый эфир. Это вещество вводится в желчном пузыре через катетер, установленный через кожу и ткани печени. По завершении нескольких процедур конкременты разбиваются на мелкие фрагменты, которые затем аккуратно извлекаются через катетер.

Основное преимущество метода — это возможность получить быстрый результат, при этом сохранить целостность желчного пузыря. Однако у него также есть несколько недостатков:

• неприятные ощущения во время процедуры;
• вероятность осложнений из-за повреждения стенок органа острыми осколками;
• высокий риск рецидива.

Для снижения риска осложнений чрескожный чреспеченочный холелитолиз назначают одновременно с препаратами желчных кислот. Эти лекарства вызывают размягчение конкрементов, вследствие чего их острые края стираются и не могут травмировать слизистые оболочки.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.

Растворение желчных холестериновых камней:

Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:

Количество капсул, шт.

Инструментальные исследования диагностики ЖКБ

При принятии решения о назначении препаратов для растворения конкрементов важным является анализ жалоб пациента, сведения о ранее перенесенных заболеваниях, а также результаты обследования и инструментальных исследований.

Ультразвуковое исследование (УЗИ) занимает лидирующую позицию в диагностике желчнокаменной болезни благодаря использованию современных аппаратов. Чувствительность и специфичность УЗИ, выполненного на высококачественном оборудовании, при выявлении конкрементов в желчном пузыре превышает 95%. С помощью этого метода возможно обнаружение камней размером до 2 мм в диаметре.

Вовремя УЗИ определяют размеры желчного пузыря, степень утолщения его стенки, выявляют перегибы и перетяжки пузыря, внутриполостные структуры — камни, полипы, желчный песок и др. Возможно проведение нагрузочных проб с целью изучения функциональной активности (сократительной способности) желчного пузыря.

УЗИ позволяет оценить расширение как внутри- так и внепеченочных протоков, а также наличие в них камней (в 50-60% случаев). Если при УЗИ выявляется расширение общего желчного протока (более 6-7 мм), вероятность наличия камней в данном протоке составит 75%. Важно провести анализ состояния поджелудочной железы и печени.

Необходимо отметить, что информативность УЗИ значительно снижается при наличии большого количества газа в кишечнике и выраженном ожирении.

С целью уточнения плотностных характеристик камней, оценки признаков их кальцификации при необходимости возможно проведение обзорного рентгенологического исследования, компьютерной и магнитно-резонансной томографии органов брюшной полости.

Другие методы исследования — эндоУЗИ, магнитно-резонансная холангиография выполняются строго по показаниям и назначению врача.

Когда растворять камни в желчном пузыре нельзя?

1. В случае наличия предыдущих эпизодов желчной колики. Каковы симптомы желчной колики? Это внезапные и обычно повторяющиеся приступы сильной боли, которые могут быть вызваны потреблением сладкого, копченого, жареного или алкогольных напитков, физической нагрузкой или приемом некоторых медикаментов (например, антибиотиков или НПВП).
2. Приступ начинает внезапно и может длиться часами, реже — дольше 24 часов.
3. Боли острые, интенсивные и приступообразные, чаще всего сосредотачиваются в правом подреберье, подложечной области, а иногда и в нижней трети грудной клетки.
4. Болезненные ощущения могут отдавать в спину, челюсть, шею или межлопаточную область.
5. Приступ может сопровождаться:
6. тошнотой,
7. рвотой, которая не приносит облегчения;
8. иногда — повышением температуры.

Важно помнить, что если боль продолжается более 6 часов, это может указывать на острый холецистит и требует консультации врача для возможной госпитализации.

• При наличии рентгенопозитивных (кальцифицированных, на рентгенограммах «темных») камней с плотностью выше 88 HU по данным компьютерной томографии.
• При обнаружении нефункционирующего желчного пузыря («отключенного»). Важно! Существенно увеличиваются риски осложнений с развитием механической желтухи или перитонита.
• Если камни занимают более 30% объема желчного пузыря.
• При долговременной истории заболевания. Важно! Камни, выявляемые спустя много лет, зачастую содержат много солей кальция, и попытки растворения могут привести к острым хирургическим осложнениям.
• Камни с признаками кальцификации.
• Ранее перенесенный эпизод острого холецистита, который был купирован медикаментозно. Важно! Данный желчный пузырь требует планового удаления.
• Инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
• Камень, застрявший в шейке желчного пузыря.
• Фиксированные, неподвижные камни, особенно в шейке желчного пузыря. Важно! Существуют высокие риски пролежня или патологического сообщества между желчным пузырем и другими внутренними органами или передней стенкой живота.

Почему опасно использовать средства народной медицины?

Использование народных средств для растворения камней не рекомендуется, поскольку отсутствуют научно обоснованные данные об их эффективности, а также рекомендации по безопасности, не говоря уже о возможных побочных реакциях и противопоказаниях.

Кроме того, были зарегистрированы случаи серьезных осложнений после применения народных лечебных средств, когда пациентам требовалась экстренная госпитализация. Например, случаи токсического гепатита, возникающего вследствие лечения различными БАД, когда показатели повреждения печени значительно возрастали и сопровождались желтухой. Также имели место случаи закупорки общего желчного протока мелкими камнями после активации сокращений желчного пузыря на фоне приема трав и добавок.

Поэтому рекомендуем растворение камней проводить только по показаниям, под наблюдением гастроэнтеролога и препаратами с эффективностью, доказанной клиническими исследованиями.