Как уколы Мильгаммы влияют на состояние организма

Мильгамма — это комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов группы B, в частности тиамин (B1), пиридоксин (B6) и кобаламин (B12). Эти витамины играют ключевую роль в метаболизме нервной ткани, улучшая проводимость нервных импульсов и способствуя восстановлению поврежденных нервов. Благодаря этому Мильгамма может использоваться для лечения невритов, невропатий и других заболеваний, связанных с нервной системой.

Клинический эффект уколов Мильгаммы проявляется в снижении болевого синдрома, улучшении двигательной функции и общему благоприятному влиянию на состояние нервной системы. Регулярное применение препарата может способствовать улучшению качества жизни пациентов, страдающих от различных неврологических заболеваний и состояний, связанных с дефицитом витаминов группы B.

Производитель:

• A11DB (витамин B1 в сочетании с витаминами B6 и/или B12)
• N07X (другие лекарства для терапии заболеваний нервной системы)

Данный препарат отпускается только по рецепту врача. Раствор для внутримышечного введения имеет состав: 100 мг+100 мг+1 мг+20 мг на 2 мл, доступен в ампулах по 5, 10 или 25 штук.

Упаковка, форма и состав препарата Мильгамма ®

Раствор для внутримышечного применения представляет собой прозрачную жидкость красного цвета с выраженным запахом.

Составляющие: бензиловый спирт, натрий полифосфат, калий гексацианоферрат, натрий гидроксид, инъекционная вода.

2 мл — ампулы × из коричневого стекла типа I, защищающего от света (5) — поддоны из ПВХ с перегородками (1) — картонные упаковки.

Клиническая и фармакологическая группа: Витамины группы B. Фармакотерапевтическая группа: Витамины группы B и другие.

Фармакокинетические свойства

Всасывание. При введении внутрь мышцы тиамин, пиридоксин и цианокобаламин быстро попадают в системный циркуляторный поток, увеличивая уровни витаминов B1, B6 и B12 в сыворотке. Лидокаин быстро всасывается из инъекционных участков, включая мышечные ткани. Степень связывания лидокаина с плазменными белками имеет обратную зависимость от концентрации лекарства.

Распределение. В организме взрослого человека накоплено около 30 мг тиамина (витамина B1), 80% из которого представлено тиамином пирофосфатом, 10% — тиамином трифосфатом, остальное в виде тиамина монофосфата. Наибольшая концентрация тиамина наблюдается в сердце, после чего следуют почки, печень и мозг.

В спинном и головном мозге уровень тиамина приблизительно в два раза превышает таковой в периферических нервах. Концентрация тиамина в крови варьирует от 5 до 12 г на 100 мл, причем 90% этого количества находится в эритроцитах и лейкоцитах. Тиамин быстро перерабатывается в организме и не накапливается в значительных количествах в тканях. Он проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется с материнским молоком.

Связывание с белками существенно влияет на распределение и выведение метаболитов пиридоксина (витамина B6). Пиридоксаль фосфат почти полностью связано с белками плазмы, тогда как пиридоксаль – частично, а пиридоксин — полностью свободен.

Основная масса витамина B6, имеющегося в организме, содержится в печени или связана с мышечными тканями в виде пиридоксаль-5′-фосфата. Общая величина запасов варьирует от 6 до 27 мг. Формы витамина B6 в тканях в основном представлены 5-фосфорилированными производными пиридоксаля и пиридоксамина. Витамин B6 также переходят через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Цианокобаламин (витамин B12) связывается с белком-транспортировщиком после попадания в кровоток. Этот комплекс быстро перемещается в печень, костный мозг и другие активно делящиеся клетки. Витамин B12 может накапливаться в значительных количествах, преимущественно в печени и почках, а В сердце, мозге и скелетных мышцах. Запасы в организме составляют от 2 до 5 мг. Процесс попадает в грудное молоко и плаценту.

Лидокаин хорошо проникает в ткани тела, включая почки, легкие, печень и сердце. Он связывается с плазменными белками и проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, также попадая в грудное молоко.

Метаболизм. Тиамин (витамин B1) быстро трансформируется в дифосфат и, в меньшем объеме, трифосфат в тканях. Избыток тиамина быстро выводится с мочой в свободной форме. Стимуляция нервов приводит к высвобождению тиамина или монофосфата с одновременным снижением уровней три- и дифосфатов.

Производные витамина B6, такие как пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин, способны превращаться друг в друга с помощью ферментных реакций. Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилируются внутри организма ферментом пиридоксалькиназой, присутствующем во всех тканях. Свободный пиридоксаль в печени подлежат расщеплению ферментами альдегид-оксидазой и альдегид-дегидрогеназой до 4-пиридоксиновой кислоты, выводимой с мочой.

Цианокобаламин (витамин B12) преобразуется в активные коферменты в печени и, вероятно, хранится в таком виде в тканях. Внутрикапсульный витамин B12 представлен двумя активными коферментами — метилкобаламином и дезоксиаденозилкобаламином.

Элиминация. Тиамин (витамин B1) выводится с мочой, а его период полураспада составляет 10–20 дней. В дополнение к свободному тиамину и незначительному количеству тиамина дифосфата, в моче крыс и людей выявлено около 20 метаболитов тиамина, из которых только шесть были окончательно идентифицированы. Доля экскретируемых метаболитов увеличивается при снижении потребления тиамина.

Главный путь удаления пиридоксина (около 85–90% витамина B6) — это моча. В печени и, в меньшем масштабе, в почках неферментативно связанный пиридоксаль-5′-фосфат подлежит дефосфорилированию в пиридоксаль и окислению в биологически неактивную 4-пиридоксиновую кислоту, которая является основным продуктом экскреции.

Выведенный цианокобаламин (витамин B12) попадает как в фекалии, так и в мочу, причем этот процесс происходит медленно, с выраженной энтерогепатической циркуляцией.

Лидокаин и его продукты распада главным образом выводятся с мочой. Менее 10% вещества остается в неизменном виде. По предоставленным данным, общий плазменный клиренс лидокаина у здоровых испытуемых составляет примерно 10–20 мл/мин/кг.

Детская практика. Мильгамма ® не предназначена для использования у детей младше 18 лет.

Доклинические исследования. В ходе доклинических исследований соответствующие эффекты наблюдались только при значительно превышающих максимальных дозах. Тиамин, пиридоксин и цианокобаламин (витамины B1, B6, B12) и лидокаин продемонстрировали низкую острую токсичность, и не возникло оснований для беспокойства по поводу их безопасности.

При очень высоких дозах витамина B1 у животных наблюдают брадикардию. Возможны симптомы блокады вегетативных ганглиев и окончаниях мышечных волокон.

По результатам экспериментов с животными токсичность лидокаина при применении высоких доз касается влияния на центральную нервную систему и сердца.

Исследования суррогатного введения тиамина, цианокобаламина и лидокаина показали отсутствие значительного потенциала для хронической токсичности.

Опыт многократного введения пиридоксина в больших и средних дозах выявил развитие атаксии, при этом было отмечено повреждение ганглиозных нейронов, которое прогрессировало до некроза и связанной с ним сенсорной миелиновой аксонопатии и дегенерации аксонов. Несмотря на то, что пиридоксин считается водорастворимым витамином, который не накапливается, исследования на животных показывают его потенциально прогрессирующее влияние на неврологические нарушения с течением времени.

Клинические данные об исследовании хронической токсичности цианокобаламина у животных отсутствуют. В условиях общего признания витамин B12 имеет крайне низкую острую и хроническую токсичность как у людей, так и у животных. Доказательства хронической токсичности лидокаина на лабораторных животных также отсутствуют, но препарат уже много лет активно применяют как в человеческой, так и ветеринарной медицине.

Мутагенные и тератогенные эффекты. Клинические испытания не указывают на риск мутагенного или тератогенного действия витаминов B1, B6 или B12. Исследования по генотоксичности тиамина гидрохлорида в различных тестах на бактериальную мутагенность и хромосомные изменения in vitro не выявили мутагенного эффекта.

Пиридоксин не проявил мутагенности как в тесте Эймса, так и в микроядерном тесте на мышах.

Витамин B12 тоже не показал мутагенность в тестах Эймса, в испытаниях на мутацию генов в лимфомных клетках мышей, микроядерном анализе in vitro на клетках TK 6 и тесте ДНК-комет in vivo.

Лидокаин не проявил генотоксичности ни в vitro, ни in vivo. Он не выявил мутагенных свойств в тесте Эймса, SMART-тесте на дрозофилах и микроядерном тесте на мышах.

Долгосрочные эксперименты на животных для оценки канцерогенности витаминов B1 и B6 не проводились; в научной литературе также нет данных о их канцерогенных свойствах. Одно из исследований показывает, что пиридоксин может усиливать УФБ-индуцированный опухолевый процесс у мышей без шерсти, обработанных DMBA.

Долгосрочные тесты на животных, касающиеся канцерогенности цианокобаламина, тоже не проводились. Однако два исследования с крысами свидетельствуют о том, что при определенных условиях витамин B12 может стимулировать развитие опухолей.

Мильгамма раствор для внутримышечного введения 2 мл ампулы 5 шт

Тем не менее, несмотря на длительное применение цианокобаламина у пациентов с пернициозной анемией, нет данных о канцерогенных свойствах этого вещества. Обнаруженные публикации о канцерогенности лидокаина отсутствуют. 2,6-диметиланилин, метаболит лидокаина, был классифицирован как канцероген для носовой полости на основании долгосрочных экспериментов с крысами. Однако значение этих результатов для людей неясно.

Репродуктивная токсичность. В доступных источниках нет упоминаний о репродуктивной токсичности витаминов B1 и B12. Но высокие дозы витамина B6 могут угнетать лактацию. У самцов крыс применение очень высоких доз витамина B6 нарушало сперматогенез. Исследования на животных не выявили выраженных репродуктивных или тератогенных эффектов при введении лидокаина в дозах, которые ниже токсичного уровня для матери.

Показания к применению

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексного лечения различных заболеваний и синдромов нервной системы:

• лицевой паралич;
• ганглиониты, включая опоясывающий лишай;
• полинейропатии, включая диабетическую и алкогольную;
• ночные мышечные судороги, в особенности у пожилых людей;
• неврологические проявления остеохондроза: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Влияние витамина B1

Витамин B1 (тиамин) стал первым открытым представителем группы витаминов B. Его влияние на функционирование нервной системы и головного мозга является весьма положительным. Он участвует в преобразовании углеводов в энергию, а также обеспечивает эффективность работы мышц и сердца.

Тиамин снижает воспалительные процессы кожи, улучшает состояние слизистых оболочек, участвует в образовании крови и замедляет развитие дегенеративных изменений.

Этот витамин рекомендуется при патологиях печени, сбоях в эндокринной системе, заболеваниях головного мозга, расстройствах ЖКТ, а также при серьезных кожных недугах и проблемах с центральной нервной системой.

Воздействие витамина B6

Пиридоксин (витамин B6) положительно влияет на обмен веществ, участвует в синтезе молекул и расщеплении углеводов. Витамин B6 играет ключевую роль в гемопоэзе и синтезе эритроцитов. Он способствует образованию веществ, необходимым для функционирования головного мозга, сердечной деятельности и контроля артериального давления.

Пиридоксин 지원 на нашем настроении, помогает справиться с тревожностью и депрессией, а также снижает риск развития диабета, ожирения и сердечно-сосудистых заболеваний.

Этот витамин прописывают людям, страдающим атеросклерозом, анемией или диабетом, а также беременным женщинам с токсикозом.

В качестве вспомогательного и симптоматического средства его используют в рамках комплексной терапии различных заболеваний и синдромов нервной системы: невралгии, невриты, парез лицевого нерва, ретробульбарные невриты, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатии, нейропатии, полинейропатии (включая диабетическую и алкогольную), а также ночные мышечные судороги, особенно у пожилых людей, и неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатии и мышечно-тонические синдромы.

Беременность и период лактации.

Детский возраст.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

В случае случайного внутривенного введения пациент должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализированным в зависимости от тяжести состояния.

Фармакологические свойства

Нейротропные витамины группы B оказывают позитивное влияние на воспалительные и дегенеративные болезни нервов и двигательного аппарата, увеличивают кровоток и оптимизируют работу нервной системы.

Тиамин имеет важное значение в метаболизме углеводов и участвует в цикле Кребса, принимая участие в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин играет роль в обмене белков, а также частично в обмене углеводов и жиров. Оба этих витамина усиливают действие друг друга, оказывая положительное влияние на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При недостатке витамина B6 его нехватка быстро ликвидируется путем введения этих витаминов.

Цианокобаламин участвует в образовании миелиновой оболочки, стимулирует образование крови, уменьшает болевые ощущения, связанные с повреждением периферической нервной системы, поддерживает нуклеиновый обмен благодаря активации фолиевой кислоты.

Лидокаин – это анестезирующее средство, которое вызывает различные виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную и проводниковую. После инъекции тиамин быстро всасывается и распределяется по организму, находясь в 15 % в лейкоцитах, 75 % в эритроцитах и 10 % в плазме. Из-за отсутствия значительных запасов, тиамин должен поступать в организм ежедневно.

Тиамин способен преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, также он содержится в грудном молоке. Он выводится с мочой: в альфа-фазе – через 0,15 часа, в бета-фазе – через 1 час, и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Основные метаболиты включают тиаминкарбоновую кислоту, пирамин и некоторые неизвестные соединения. В организме взрослого человека содержится около 30 мг тиамина, из которых 80 % – это тиамин пирофосфат, 10 % – тиамин трифосфат и оставшаяся часть – тиамин монофосфат.

После внутримышечного введения пиридоксин быстро попадает в кровоток и распределяется по организму, выполняя функции коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-м положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы, проходит через плаценту и попадает в грудное молоко, откладывается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой за 2-5 часов после всасывания. В организме человека содержится от 40 до 150 мг витамина B6, а его уровень выведения составляет около 1,7 — 3,6 мг в сутки с восполнением 2,2 — 2,4%.

Инъекции проводятся глубоко в мышцу.

В случаях сильной боли для быстрого достижения нужного уровня препарата в крови рекомендуется начинать лечение с 2,0 мл ежедневно в течение 5-10 дней. После улучшения состояния или при легком течении болезни переходят на лечение с помощью пероральной формы препарата (например, Мильгамма композитум) или уменьшают частоту инъекций (2-3 раза в неделю на протяжении 2-3 недель) с возможным продолжением терапии в форме перорального препарата (например, Мильгамма композитум).

Рекомендуется контроль за терапией со стороны врача раз в неделю.

Переход на пероральную форму (например, Мильгамма композитум) предпочтительно осуществлять как можно скорее.

Характеристики

• Производитель: Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ
• Срок годности: Длительный

Способ применения и дозировка

Всегда пользуйтесь препаратом строго в соответствии с инструкцией или предписаниями лечащего врача. При наличии сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Препарат Мильгамма® доступен только по рецепту и под контролем медицинского специалиста.

Рекомендуемая дозировка: В случае сильной боли для быстрого достижения необходимого уровня концентрации в крови назначается 1 инъекция (2 мл) в день в течение 5-10 дней. Затем, после уменьшения болевого синдрома и при легких формах заболевания: 1 инъекция (2 мл) 2-3 раза в неделю на протяжении 2-3 недель.

Рекомендуется как можно скорее перейти на терапию пероральной формой (например, Мильгамма® композитум). Особые группы пациентов: Пожилые пациенты подлежат обычным режимам дозирования.

Пациенты с нарушениями функции почек должны следовать стандартным схемам дозирования. Для пациентов с проблемами печени данные о фармакокинетике и клиническом опыте не доступны. Эффективность и безопасность у них не были подтверждены.

Дети

Эффективность и безопасность использования препарата у детей до 18 лет не установлены, достаточного количества данных нет. Не применяйте Мильгамма® у детей.

Показания

Препарат Мильгамма® — это комплекс витаминов группы B, который рекомендуется как патогенетическое и симптоматическое средство в рамках комплексного лечения заболеваний и синдромов нервной системы разного характера:

• невралгия;
• неврит;
• парез лицевого нерва;
• ретробульбарный неврит;
• ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
• плексопатия;
• нейропатия;
• полинейропатия (включая диабетическую, алкогольную и другие);
• ночные мышечные судороги, особенно у пожилых;
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Если улучшения не произошло или состояние ухудшается, обязательно обратитесь за медицинской помощью.

Состав

Препарат Мильгамма® включает: активные компоненты – тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаина гидрохлорид. 2 мл раствора для внутримышечного введения (одна ампула) содержат: тиамина гидрохлорид (витамин B1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) 100 мг, цианокобаламин (витамин B12) 1 мг, лидокаина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества включают: бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Противопоказания

Не применяйте препарат Мильгамма®:

• в случае аллергии на тиамин (витамин B1), пиридоксин (витамин B6), цианокобаламин (витамин B12), лидокаин или другие компоненты (указанные в разделе 6 инструкции);
• если Вы находитесь в состоянии беременности или грудного вскармливания;
• для детей до 18 лет;

Острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность на стадии декомпенсации.

Если вы подозреваете, что какие-либо из вышеперечисленных пунктов относятся к Вам, сообщите об этом своему лечащему врачу. Беременность и лактация: Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что можете забеременеть, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения препаратом.

Клинические испытания препарата Мильгамма® среди беременных женщин не проводились. Использование Мильгаммы® в период беременности противопоказано. Витамины B1, B6, B12 и лидокаин проникают в грудное молоко. Исследования, касающиеся применения Мильгаммы® у женщин, кормящих грудью, также не проводились, и использование препарата в этот период также противопоказано.

Не ожидается никаких негативных последствий для фертильности от использования препарата Мильгамма®.

Специальные указания

Раствор для инъекций Мильгамма® следует вводить исключительно внутримышечно, без венозного введения. Если возникнет случайное внутривенное введение, необходимо незамедлительно обратиться к врачу. В зависимости от серьезности симптомов может потребоваться медицинское наблюдение или госпитализация пациента.

При длительном применении препарата, превышающем 6 месяцев, может развиться нейропатия.

Перед тем как использовать Мильгаму®, обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Дети и подростки: препарат не назначается пациентам в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку не установлены безопасность и эффективность его применения у данной возрастной группы. Данные отсутствуют.

Мильгамма® содержит бензиловый спирт: в 2 мл инъекционного раствора (1 ампула) содержится 40 мг бензилового спирта. Этот компонент может вызвать аллергические реакции. Бензиловый спирт ассоциируется с риском серьезных побочных явлений, включая возможные проблемы с дыханием у маленьких детей, известные как «синдром удушья».

Неизвестно минимальное количество бензилового спирта, способного вызвать токсические эффекты. Следует проявлять осторожность при использовании больших объемов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени или почек, а Во время беременности и грудного вскармливания из-за риска накопления и развития токсичности (метаболический ацидоз).

Если у вас есть непереносимость бензилового спирта, рекомендуется перед применением препарата консульироваться с врачом.

Мильгамма® содержит калий: в одной ампуле (2 мл) содержится менее 1 ммоль (39 мг) калия.

Мильгамма® также содержит натрий: в одной ампуле (2 мл) содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: препарат Мильгамма® не влияет на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного появления нежелательных реакций на препарат.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения — 5 ампул по 2,0 мл в упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.