Дезлоратадин является антигистаминным препаратом, применяемым для лечения аллергических состояний, таких как аллергический ринит и крапивница. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 5 мг.
Важно помнить, что перед началом терапии необходимо проконсультироваться с врачом, особенно если у пациента имеются сопутствующие заболевания или он принимает другие лекарственные средства, так как это может повлиять на безопасность и эффективность лечения.
Дезлоратадин (Desloratadine)
В состав входят вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол, моногидрат лимонной кислоты, дигидрат натрия цитрата, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сукралоза, ароматизатор «Тутти-Фрутти», очищенная вода.
Препарат представляет собой прозрачную жидкость без цвета или с незначительным желтоватым оттенком и имеет характерный фруктовый аромат.
Фармакокинетика
Дезлоратадин быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, появляясь в плазме крови примерно через полчаса после его приема.
Распределение
Наивысшая концентрация (Cmax) достигается в среднем через три часа после употребления. Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер. Уровень связывания с плазменными белками составляет 83–87%. При проведении клинических исследований на взрослых и подростках не наблюдалось значительного накопления препарата при дозах от 5 мг до 20 мг, принимаемых раз в сутки, на протяжении двух недель. Употребление пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на распределение дезлоратадина при назначении его в дозе 7,5 мг раз в день.
Дезлоратадин не блокирует изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 и не является их субстратом, а также не взаимодействует с Р-гликопротеином. Он активно метаболизируется в печени через гидроксилирование, что приводит к образованию 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.
Менее 2% введенной дозы выводится почками, и менее 7% — через кишечник в неизмененном состоянии. Полувыведение составляет 20–30 часов (в среднем 27 часов).
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
Нет информации
DrugBank ID
Нет информации
Механизм действия
Нет информации
Иммунологические свойства
Нет информации
Фармакодинамика
Является антигистаминным средством с удлиненным эффектом действия.
Оказывает выборочное воздействие на периферические Н1-рецепторы. У него присутствует противоаллергическая активность: он подавляет выделение провоспалительных цитокинов (включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, а также адгезию и миграцию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, а Высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкогриена C4, опосредованное lgE. Это действие способствует предотвращению аллергических реакций и облегчает их протекание, обладает противозудным и противовоспалительным эффектом, а также снижает проницаемость капилляров и предотвращает образование отеков и спазмов гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает влияния на центральную нервную систему, не вызывает седативного эффекта и не замедляет психомоторные реакции. В ходе клинических испытаний на применение дезлоратадина в рекомендуемых дозах не было обнаружено удлинения интервала QT.
Эффект дезлоратадина начинается через 30 минут после приема и продолжается до 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин быстро усваивается в пищеварительном тракте: его можно обнаружить в плазме крови через 30 минут после приема. Максимальная концентрация (Сmax) в среднем фиксируется через три часа.
Он не проходит через гематоэнцефалический барьер и связывается с плазменными белками на уровне 83-87%.
Применение у взрослых и подростков на протяжении двух недель с дозировкой от 5 до 20 мг раз в сутки не вызывало значительного накопления препарата. Прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при его использовании в дозе 7,5 мг раз в день.
Дезлоратадин не является ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6, а также не воздействует на Р-гликопротеин. Он активно метаболизируется в печени с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который подвергается глюкуронированию.
Незначительное количество (менее 2%) выводится почками, и менее 7% — через кишечник в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 27 часов.
Применение
Показания
Сезонный и хронический аллергический ринит, облегчение симптомов чихания, заложенности носа, выделения слизи, зуда в носу и глазах, слезотечения;
— крапивница (уменьшение зуда на коже и сыпи).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любому другому компоненту препарата;
— период лактации;
— возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелые формы почечной недостаточности.
Судороги в прошлом.
Беременность и лактация
Применение средства при беременности не рекомендуется из-за отсутствия сведений о безопасности дезлоратадина в этот период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, и его использование в лактационный период противопоказано.
Фертильность
Нет информации
Рекомендации по применению
Принимается внутрь независимо от того, была ли еда. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для взрослых и подростков старше 12 лет: по одной таблетке (5 мг) раз в сутки.
Лечение сезонного аллергического ринита (если симптомы проявляются менее 4 дней в неделю или продолжаются менее 4 недель) следует проводить, основываясь на истории болезни, и лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов. Если симптомы вновь появятся, то лечение можно начать заново.
При хроническом аллергическом рините (с проявлениями более 4 дней в неделю и продолжающимся более 4 недель) рекомендуется проводить непрерывную терапию во время воздействия аллергена.
Если после курса лечения улучшение не наблюдается или симптомы ухудшаются либо возникают новые, следует обратиться к врачу. Применяйте препарат исключительно в соответствии с указанными показаниями, методом приема и дозировками, указанными в инструкции.
Инструкция по использованию
Нет информации
Побочные эффекты
По результатам клинических испытаний среди детей 12-17 лет чаще всего наблюдались головные боли (5,9%), частота которых была аналогична плацебо (6,9%).
Данные о побочных эффектах основаны на результатах клинических исследований и пострегистрационных наблюдений.
Согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), побочные эффекты классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
Что касается психических побочных эффектов, то очень редко возникают галлюцинации, а также с ненадлежащей частотой — аномальное поведение и агрессия.
Со стороны нервной системы часто наблюдаются головные боли, очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко отмечается повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы часто отмечается сухость во рту; очень редко — боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата очень редко регистрируется миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
У детей частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если у вас проявляются какие-либо из отмеченных в инструкции побочных эффектов или возникают другие, которых нет в инструкции, обязательно сообщите об этом своему врачу.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, которая превышает рекомендуемую в пять раз, не приводит к возникновению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний применение дезлоратадина в дозе до 20 мг каждый день в течение 14 дней не вызывало статистически или клинически значительных изменений в работе сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг ежедневно (в 9 раз выше рекомендуемой) на протяжении 10 дней не приводило к удлинению интервала QT и не вызывало серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме большого количества препарата необходимо немедленно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, использование активированного угля; при необходимости — симптоматическое лечение.
Дезлоратадин не экстрагируется при гемодиализе, а эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействия
Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на действие препарата.
Дезлоратадин не усиливает эффекты алкоголя на центральную нервную систему. Однако в период пострегистрационного применения были зафиксированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому стоит быть осторожным с одновременным использованием дезлоратадина и алкоголя.
Если вы принимаете указанные препараты или иные медикаменты (в том числе безрецептурные), перед использованием дезлоратадина проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Не проводились исследования на предмет эффективности этого лекарства в случаях ринита, вызванного инфекциями.
Дезлоратадин 5 мг
Лекарственное средство стоит применять с осторожностью для пациентов, которые имеют в анамнезе судороги, особенно это относится к детям. При возникновении судорожных припадков прием препарата необходимо прекратить.
Воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует учитывать вероятность возникновения таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При проявлении этих нежелательных реакций рекомендуется воздержаться от управления транспортом и выполнения любой деятельности, требующей высокой концентрации и быстроты реакции.
Упаковка
Упаковка содержит 10 таблеток в ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой лакированной фольги (это начальная упаковка).
В картонную коробку помещают 1, 2 или 3 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить не выше 25 °C.
Держать в недоступном для детей месте.
Фармакологическое действие
Это антигистаминный препарат с длительным действием, являющийся активным метаболитом лоратадина. Он подавляет каскад аллергического воспаления, включая высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, а также провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов от активированных полиморфноядерных нейтрофилов, адгезию и хемотаксис эозинофилов и выделение адгезивных молекул, таких как Р-селектин, а Высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4 под действием IgE. Таким образом, он препятствует развитию аллергических реакций и облегчает их течение, обладает противозудным и противовоспалительным эффектом, снижает проницаемость капилляров и предотвращает отек тканей и спазмы гладких мышц.
Дезлоратадин не оказывает значительного влияния на центральную нервную систему и практически не вызывает седативного эффекта (не приводит к сонливости), а также не тормозит психомоторные реакции.
Эффект дезлоратадина проявляется в течение 30 минут после приема и сохраняется в течение 24 часов.
Краткое описание
Дезлоратадин 5 мг — это медикамент, назначаемый для терапии аллергических реакций. В упаковке содержится 10 таблеток, защищенных пленочной оболочкой. Действующее вещество — дезлоратадин, который блокирует эффект гистамина, вещества, провоцирующего аллергические симптомы, такие как зуд, насморк и покраснение глаз.
Препарат подходит для лечения аллергических проявлений, таких как сенная лихорадка, ринит, атопический дерматит и крапивница. Рекомендуется принимать по одной таблетке в день, лучше всего в одно и то же время. Не рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Перед началом лечения обязательно проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать целиком, без жевания и запивать достаточным количеством воды. Лучше всего принимать препарат регулярно в одно и то же время дня, независимо от еды. Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать по одной таблетке (5 мг) один раз в день.
Продолжительность лечения: для сезонного аллергического ринита, симптомы которого проявляются менее 4 дней в неделю или меньше 4 недель в год, лечение должно основываться на анамнезе заболевания; при исчезновении симптомов терапию следует прекратить. Если симптомы повторяются, лечение можно возобновить. Для круглогодичного аллергического ринита, где симптомы наблюдаются 4 и более дней в неделю и более 4 недель в год, рекомендуется проводить непрерывное лечение в период действия аллергена.
Показания
— Аллергический ринит (для уменьшения или устранения чихания, заложенности носа, выделений из носа, зуда в носу, жесткости неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); — крапивница (для уменьшения или устранения кожного зуда, сыпи).
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: дезлоратадин — 5 мг. Вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза 102, дигидрат гидрофосфата кальция, прежелатинизированный кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любым вспомогательным веществам; — беременность и лактация; — возраст до 12 лет. С осторожностью: — Тяжелая почечная недостаточность; — наличие судорог в анамнезе.
Особые указания
Не было проведено исследований эффективности дезлоратадина при инфекционном рините. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно среди детей. В случае судорог использование препарата нужно прекратить.
Побочные эффекты
Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами являются: — головная боль; — возможно также головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, но это случается очень редко. В качестве психических расстройств — очень редкие случаи галлюцинаций и агрессии, неизвестно, насколько часто возникают аномальное поведение или депрессивное расстройство.
Среди нарушений зрения — неизвестная частота проявления синдрома «сухого глаза». По желудочно-кишечным нарушениям часто отмечается сухость во рту, в крайне редких случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия и диарея, повышение аппетита.
Возможны нарушения функции печени и желчевыводящих путей — очень редкие случаи повышения активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха. Нарушения сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, очень редкие случаи. Частота неизвестна — удлинение интервала QT. Нарушения со стороны кожи: часто — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редкие случаи миалгии
Общие реакции: часто — повышенная утомляемость; крайне редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, включая крапивницу; частота неизвестна — астения. Лабораторные данные могут показывать повышение массы тела. В пострегистрационный период у детей наблюдались удлинения интервала QT, аритмия, брадикардия и аномальное поведение. Обращайтесь к врачу, если наблюдаете усиление любого из побочных эффектов, указанных в инструкции, или если заметите новые побочные эффекты.
Фармакотерапевтическая группа
антигистаминные препараты системного действия; другие антигистаминные препараты системного действия
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых взаимодействий не выявлено. Прием пищи, а также употребление грейпфрутового сока не влияют на эффективность лекарства. Дезлоратадин не усиливает эффект алкоголя на центральную нервную систему, однако случаи непереносимости алкоголя и опьянения были зарегистрированы в процессе пострегистрационного применения. Поэтому комбинировать дезлоратадин с алкоголем следует с осторожностью.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Следует помнить о вероятности возникновения побочных эффектов, таких как головокружение и сонливость. Если вы заметили указанные нежелательные реакции, следует избегать выполнения вышеупомянутых действий.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Использование препарата при беременности строго противопоказано в связи с недостатком клинических данных о его безопасности в этот период. Дезлоратадин, активное вещество, выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период лактации также не допускается.
Фармакодинамика
Это антигистаминовый препарат длительного действия, который является активным метаболитом лоратадина.
Он подавляет реакцию аллергического воспаления, блокируя высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, а также провоспалительных хемокинов (RANTES). Кроме того, он ограничивает продукцию супероксидных анионов от активированных полиморфноядерных нейтрофилов, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, и IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Благодаря этому дезлоратадин помогает избегать появления и облегчает протекание аллергических реакций. Он обладает противозудным и противовоспалительным эффектами, снижает проницаемость капилляров и предотвращает отек ткани и спазмы гладкой мускулатуры. Препарат не влияет на центральную нервную систему, не вызывает серьезной седации (не приводит к сонливости) и не замедляет психомоторные реакции. В клинических испытаниях, проводимых с рекомендуемой дозой, не было зарегистрировано удлинение интервала QT на ЭКГ. Эффект дезлоратадина начинается через полчаса после приема и продолжается сутки.
Температуру хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, с голубой пленочной оболочкой.
На разрезе ядро может быть белым или почти белым с легким розоватым оттенком. Допускается рифленая поверхность таблеток.
Фармакокинетические характеристики
Дезлоратадин быстро усваивается в пищеварительном тракте. Его можно обнаружить в крови спустя 30 минут после перорального приема. Пик концентрации препарата в организме наблюдается примерно через 3 часа после употребления.
Препарат не способен пересекать гематоэнцефалический барьер.
Связь дезлоратадина с белками плазмы достигает 83‒87 %. Курсовое применение лекарства в дозах от 5 до 20 мг один раз в сутки у взрослых и подростков на протяжении 14 дней не ведет к клинически значимой кумуляции. Прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на метаболизм дезлоратадина при дозировке 7,5 мг один раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а также не влияет на Р-гликопротеин. В основном он метаболизируется в печени с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем соединяется с глюкуронидом. Незначительная часть введенной дозы выводится через почки.
Перегрузка препаратом
Симптоматика. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не вызывает обнаруживаемых симптомов. В результате клинических испытаний установлено, что длительное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг ежедневно в течение 14 суток не приводит к статистически значимым изменениям в сердечно-сосудистой системе.
В ходе клинико-фармакологического исследования употребление дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз превышающей рекомендуемую) на протяжении 10 дней не вызвало удлинения интервала QT и не сопровождалось серьезными побочными эффектами. В случае передозировки. Если произошло случайное потребление большого количества препарата, необходимо срочно обратиться к врачу. Рекомендуется провести промывание желудка, принять активированный уголь, а при необходимости — обеспечить симптоматическую терапию. Дезлоратадин не выводится с помощью гемодиализа, а эффективность перитонеального диализа не была установлена.