Морфин содержится в различных препаратах, предназначенных для снятия сильной боли. Наиболее известные из них это морфин-сульфат и его производные, которые выпускаются в форме таблеток, капсул или растворов для инъекций.
Эти препараты назначаются исключительно по рецепту врача и требуют тщательного контроля из-за риска зависимости и побочных эффектов. Кроме того, существуют комбинированные препараты, в состав которых входит морфин вместе с другими обезболивающими веществами.
Какие препараты включают морфин
Комбинированные лекарства, в составе которых находятся агонисты рецепторов опиоидов†, используются для борьбы с умеренной болью.
Эффективность ниже, чем у морфина.
Перерабатывается в морфин с помощью CYP2D6 и из-за генетических различий не рекомендован детям и кормящим женщинам.
Содержит морфин в составах с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном, гуайфенезином, прометазином и другими ингредиентами, применяемыми для снятия кашля.
Эффективнее, чем кодеин.
Находится в комбинированных препаратах с парацетамолом, ибупрофеном и другими лекарственными формами.
Агонисты опиоидных рецепторов, используемые для снижения боли средней и высокой интенсивности.
Способы введения: трансдермальные, трансмукозальные, интраназальные и внутривенные формы.
По сравнению с другими опиоидами вызывает меньшую активность гистамина, что снижает вероятность артериальной гипотензии.
Трансдермальные способы: при использовании у пациентов с кахексией возможно нестабильность в абсорбции и показателях крови.
Игнорировать дополнительные обезболивающие не рекомендуется, так как максимальный эффект наступает не раньше чем через 18–24 часа после использования пластыря.
Побочные эффекты после удаления пластыря могут сохраняться в течение многих часов.
Формы кратковременного действия: применяются для облегчения боли у взрослых, уже имеющих толерантность к опиоидам, или у детей, если требуется поддерживать пациента в сознании.
Внутривенные способы: используются для седации во время процедур.
Можно вводить перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно и ректально.
Имеет короткий период полувыведения.
Ректальные формы используются перед сном.
Пероральные, внутривенные и внутримышечные формы имеют длительный период полувыведения.
Нежелательно использование из-за того, что его метаболит (нормеперидин) может вызывать дисфорию и возбуждение центральной нервной системы (такие как миоклония, тремор, судороги) и накапливаться в организме на протяжении многих дней, особенно при почечной недостаточности.
В связи с этими рисками использование меперидина для обезболивания не рекомендуется, и в ряде случаев он больше не применяется.
Обладает антихолинергическими свойствами, что может привести к тахикардии и расширению зрачков.
Применяется для купирования абстинентного синдрома при героиновой зависимости, а также для длительной поддерживающей терапии при опиоидной зависимости и для облегчения хронической боли.
Дозировка безопасной и эффективной для обезболивания осложняется длительным периодом полужизни препарата, который обычно намного длиннее, чем анальгезирующий эффект.
При увеличении дозы или частоты приема требуется тщательное наблюдение в течение нескольких дней, из-за вероятности развития токсического эффекта при повышении концентрации в плазме.
Существует риск удлинения интервала QT; рекомендуется мониторинг ЭКГ.
Вызывает высвобождение гистамина чаще, чем другие опиоиды, что может привести к зуду; все опиоиды могут спровоцировать зуд (пруритус) благодаря прямому воздействию опиоидных агонистов, независимому от высвобождения гистамина.
Может угнетать дыхание, оказывать седативное действие и вызывать возбуждение ЦНС (включая миоклонию) при почечной недостаточности из-за накопления активных метаболитов (морфин-6-глюкуронида и морфин-3-глюкуронида).
Находится в комбинированных препаратах с парацетамолом или ацетилсалициловой кислотой.
Формы появления: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально.
Вызывает меньшее высвобождение гистамина по сравнению с другими опиоидами.
Способы введения: внутривенно, внутримышечно, сублингвально, трансдермальные пластыри.
Обладает меньшим риском психотомиметических эффектов (например, делирий, седатация) по сравнению с другими агонистами-антагонистами, однако побочные эффекты имеют сходство.
Сродство к мю-рецепторам у него более высокое, чем у большинства других опиоидов, хотя имеет схожее сродство с гидроморфоном и суфентанилом.
Для нейтрализации его действия необходимы более высокие дозы налоксона, и эффект может быть не полностью обратим.
При применении у пациентов, получающих полные агонисты, есть риск возникновения острого абстинентного синдрома.
Анальгезирующая эффективность других опиоидов может быть снижена при длительном применении бупренорфина.
Сублингвальные, буккальные и трансдермальные формы бупренорфина иногда используют для лечения хронической боли (подкожный вариант доступен для терапии опиоидной зависимости).
Можно использовать в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости.
Способы введения: внутривенно, внутримышечно, интраназально.
Формы: внутримышечно, внутривенно, подкожно.
Психотомиметические эффекты наблюдаются в меньшей степени, чем при пентазоцине, но сильнее, чем при морфине; низкие дозы (2,5–5 мг внутривенно) могут использовать для лечения кожного зуда, вызванного опиоидами.
Способы введения: перорально, внутривенно, внутримышечно.
Ограниченная полезность может заключаться в следующем:
- Эффект насыщения при использовании высоких доз для обезболивания;
- Риск развития абстинентного синдрома после прекращения терапии опиоидными агонистами у пациентов с физической зависимостью;
- Вероятность проявления психоемоциональных эффектов, особенно у нетолерантных пациентов или у тех, кто не имеет физической зависимости, с развитием острого болевого синдрома.
Реализуется в виде комбинированного препарата, который также содержит налоксон, ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
Может вызывать спутанность сознания и тревожные состояния, особенно у людей в возрасте.
Агонисты мю-опиоидных рецепторов и ингибиторы обратного захвата норадреналина.
Применяется для устранения нейропатической боли, связанной с диабетом, а также для лечения умеренной и тяжелой остром болевом синдроме и хронической боли.
Сообщается, что его использование сопровождается менее выраженными побочными эффектами (например, запорами), по сравнению с другими опиоидами.
Слабое ингибирование обратного захвата серотонина.
Меньшая вероятность злоупотребления, чем при использовании других опиоидов.
Менее мощный, чем другие анальгетики опиоидной группы.
Ингибирует обратный захват серотонина, что может привести к развитию серотонинового синдрома в комбинации с другими лекарственными средствами.
* Не все препараты подходят для лечения боли у детей (например, трамадол, кодеин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин).
† Данные агонисты опиоидных рецепторов могут присутствовать в одном препарате с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой либо ибупрофеном. Их обычно используют отдельно, чтобы допустимые дозы парацетамола, аспирина или ибупрофена не ограничивали дозировку опиоидов. Если же комбинированная терапия необходима, то парацетамол, аспирин или ибупрофен могут быть добавлены отдельно, обеспечивая большую гибкость в назначении дозировки опиоидов.
‡ Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов в целом не рекомендуются для терапии хронической боли и редко являются средством выбора у пожилых пациентов.
Составные продукты, содержащие алкалоиды опия
Большинство средств из данной категории можно использовать только под строгим врачебным контролем. Приобрести их без рецепта не получится.
Гидрохлорид морфина
Доступен в форме таблеток и растворов для инъекций. Используется в случаях сильной боли при следующих состояниях:
- онкологические заболевания;
- после операций;
- травмы;
- нестабильная стенокардия;
- инфаркт миокарда.
Часто применяется дополнительно к спинальной и эпидуральной анестезии, а также при подготовке к общей анестезии.
Примечание! Это средство может привести к побочным эффектам во всех системах организма и имеет множество противопоказаний и ограничений.
Средства с кодеином
Продукт представлен в различных формах – таблетки, сиропы, капли. В таблетках, помимо алкалоида опия, присутствуют парацетамол или ацетилсалициловая кислота. В такой форме можно приобрести:
- Каффетин;
- Кватрокс;
- Кодеин+парацетамол;
- Коделанов.
Показания для применения:
- послеоперационный период;
- зубная боль;
- мигрень.
Существуют также препараты с противокашлевым эффектом.
Коделак. Уменьшает интенсивность и частоту кашля, разжижает мокроту и помогает в ее выведении. Возможные побочные эффекты:
- аллергическая сыпь;
- сонливость;
- вялость;
- головные боли;
- запоры;
- тошнота.
Терпикод. Стимулирует выведение мокроты, улучшает сон и успокаивает. К побочным эффектам относятся:
- сужение зрачков;
- тошнота;
- рвота;
- незначительное угнетение дыхательной функции.
Солпадеин. Обладает анальгезирующим эффектом и снижает кашель. Показания к применению:
- ушибы;
- растяжения;
- спазмы мышц;
- боли в голове и зубах;
- невралгия;
- кашель;
- лихорадка;
- синусит;
- грипп;
- простудные заболевания.
Тетралгин. Обладает обезболивающим, противокашлевым, снотворным и миорелаксирующим действием. Рекомендуется при:
- признаках ОРВИ;
- невралгии;
- альгодисменорее;
- артралгии;
- миалгии;
- мигренях.
Несоблюдение инструкции по применению и дозировке может вызвать следующие осложнения:
- лейкопению;
- агранулоцитоз;
- гранулоцитопению;
- рвоту;
- запор;
- головокружение;
- сонливость;
- аллергические высыпания на коже.
Также к лекарствам, содержащим кодеин, можно отнести Нурофен плюс и Панадеин. Они обладают выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами.
Парамфорфин
Это наркотическое средство, оказывающее обезболивающее действие. Обычно его используют в послеоперационный период, при онкологических заболеваниях и инфаркте.
Наркотин
Это противокашлевое средство. Показания к применению:
- эмфизема легких;
- бронхопневмония;
- бронхиты и другие болезни нижних дыхательных путей.
Прием возможен только по указанию врача и под его контролем из-за множества ограничений и побочных эффектов.
Папаверин
Этот препарат доступен в различных формах — растворах для инъекций, свечах, таблетках. Применяется при следующих проблемах:
- спазмы гладкой мускулатуры, периферических и сосудов головного и сердечного мозгов;
- бронхоспазмы.
Кроме того, его используют как вспомогательное средство перед общей анестезией. Противопоказания включают:
- детский возраст до 6 лет;
- пожилой возраст;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- глаукома;
- атриовентрикулярная блокада сердца.
На данный момент отсутствуют данные о применении во время беременности и в период грудного вскармливания.
Практически все препараты, содержащие алкалоиды опия, назначаются только врачом из-за риска сильной зависимости. Бесконтрольный прием может иметь серьезные последствия, вплоть до летального исхода.
Показания и противопоказания
Наркотические анальгетики применяются, когда другие методы не приносят облегчения. Показания к применению:
- поздние стадии онкологии для купирования болей;
- сильные ожоги;
- почечные или печеночные колики;
- перитонит;
- восстановительный период после тяжелых операций;
- инфаркт миокарда.
Использование не зависит от желания пациента, а только по указанию врача. Однако в некоторых случаях их применение может быть невозможно. К ним относятся:
- Возрастные ограничения: не назначают для детей до 10 лет и взрослых старше 60 лет;
- черепно-мозговые травмы — их прием может привести к остановке дыхания;
- период беременности и лактации;
- острый живот — прием может скрыть симптомы, затрудняя диагностику;
- наличие наркотической зависимости;
- печеночная или почечная недостаточность.
Перед назначением наркотического анальгетика врач тщательно проверяет наличие противопоказаний.
Список наркотических препаратов
Среди сильнодействующих лекарств существует небольшой набор средств. Многие наименования имеют схожие названия с активными веществами. Они предназначены для специфических случаев, когда другие лекарства не способны эффективно уменьшить боль.
Морфин
Основным действующим веществом является морфин. Он недоступен в аптечной сети и поставляется только в медучреждениях под строгим контролем.
Лекарство используется при сильных болях, вызванных травмами или злокачественными опухолями. В некоторых случаях применяют при отеке легких, инфаркте и стенокардии.
Препарат не дает применять при алкогольных или наркотических отравлениях, нарушениях свертываемости крови, у пожилых и детей. Противопоказания включают наличие тяжелых инфекционных заболеваний.
Метадон
Это мощное химическое соединение. Наиболее сильное среди всех, но вызывает привыкание быстрее. Судя по всему, используется для облегчения болей любого характера. Однако противопоказания включают бронхиальную астму и кишечную непроходимость.
Прием этого препарата при таких состояниях может закончиться серьезными осложнениями, вплоть до летального исхода.
Промедол
Укол Промедола эффективно устраняет сильные боли. Он содержит тримеперидин, который воздействует на центральную нервную систему, снижая рефлексы.
Препарат помогает при болях, вызванных спазмами, и обладает снотворным эффектом.
Промедол применяется после тяжёлых операций, травм, ожогов и колик. В малых дозах его используют и при родах. Эффект сохраняется не более 4 часов.
К противопоказаниям относятся болезни органов дыхания.
Омнопон
Состав включает морфин, кодеин, тебаин, папаверин и другие активные вещества. Эти компоненты действуют на длительный срок, устраняя выраженные симптомы.
Применяется для лечения почечных или печеночных колик. Противопоказан при заболеваниях головного мозга, травмах, детям и пожилым людям.
Пентазоцин
Относится к опиоидной группе. Его действие схоже с морфином, но менее выраженные побочные эффекты позволяют применение при заболеваниях дыхательных путей.
Препараты выпускаются в форме инъекций, таблеток и пластырей.
Список наркотических анальгетиков
Существует множество видов наркотических обезболивающих средств с различными механизмами действия, поэтому выбор конкретного препарата осуществляется врачом, исходя из поставленной задачи.
Промедол
Оказывает анальгезирующее опиоидное действие благодаря активному веществу тримеперидину, который нарушает передачу нервных импульсов и активирует собственную антиноцицептивную систему организма. Обладает легким снотворным эффектом. Часто применяется при родах для облегчения болей, позволяя при этом сохранить ясность сознания и обеспечить женщине возможность отдохнуть перед потугами.
Морфин
Сильно действующий препарат, применяемый в крайнем случае (например, при последней стадии рака, серьёзных травмах и т. д.). Угнетает центральную нервную систему и снижает чувствительность болевых рецепторов, а также подавляет кашель. Эффект длится от 5 до 7 часов.
Опиоиды
Эта группа используется во время операций, для предотвращения болевого шока при тяжёлых травмах и при глубоких ожогах. В неё входят морфин, кодеин, суфентанил, трамадол, фентанил, пентазоцин и другие. Привыкание может возникнуть даже при строгом соблюдении дозировок, а резкое прекращение приема может вызвать сильные абстинентные симптомы.
Метадон
Является сильно действующим наркотическим средством, препараты с ним запрещены в России. Несмотря на то что за границей используются для обезболивания и лечения зависимости, риск сильного привыкания почти полностью нивелирует их положительное влияние.
Фентанил
Принадлежит к группе опиоидов, доступен в форме пластыря и инъекций. Действует быстрее и эффективнее морфина, при этом имеет меньшую рвотную активность. Запрещен при родах, у пациентов с бронхальной астмой, имеющих наркотическую зависимость и при подозрении на кишечную непроходимость.
Запрещенные обезболивающие препараты
В России, как уже упоминалось, использование медикаментов на основе метадона запрещено, и их невозможно приобрести ни по рецепту, ни без него. Остальные сильнодействующие препараты отпускаются только по специальному рецепту и находятся под строгим учетом. Их список достаточно длинный: бупренорфин, омнопон (смесь опиумных алкалоидов), кодеин, промедол и др. (все упомянутые ранее опиоидные анальгетики).
Любое лекарственное средство может принести как пользу, так и вред при злоупотреблении. Несмотря на сложности в получении таких препаратов, многие находят способы их приобретения, а некоторые становятся зависимыми даже по назначению врача. Симптомы злоупотребления включают:
- бледность и сухость кожи;
- расширенные или суженные зрачки, не реагирующие на свет;
- потеря координации движений;
- ухудшение памяти и мыслительных способностей;
- падение аппетита;
- снижение веса;
- резкие изменения настроения в течение дня;
- истощенный и неопрятный внешний вид.