Можно ли использовать хондропротекторы при сильной боли в правом коленном суставе

При наличии сильной боли в правом коленном суставе применение хондропротекторов может быть ограничено, так как они не являются средством быстрого снятия боли и не предназначены для этого. Хондропротекторы направлены на восстановление хрящевой ткани и улучшение функции сустава, их эффект проявляется спустя некоторое время при регулярном применении.

Перед началом терапии хондропротекторами рекомендуется проконсультироваться с врачом, который оценит состояние сустава, причины боли и сможет предложить наиболее подходящий подход, возможно, включая другие методы лечения, такие как противовоспалительные препараты или физиотерапия.

Механизм работы и фармакодинамические действия

Этот высокомолекулярный мукополисахарид воздействует на обменные процессы в гиалиновом хряще, способствуя снижению дегенеративных изменений в суставной хрящевой ткани. Он помогает ускорять регенерацию хряща и активирует синтез протеогликанов.

Применение препарата позволяет уменьшить болевые ощущения и улучшить подвижность в пораженных суставах. При терапевтическом процессе, направленном на устранение дегенеративных изменений суставов, сопровождаемых вторичным синовитом, положительные результаты могут быть замечены уже через 2–3 недели после начала лечения: снижается болевой синдром, проходят проявления реактивного синовита, увеличивается диапазон движений в затронутых суставах. Достигнутый терапевтический эффект сохраняется на протяжении длительного времени после завершения курса терапии.

Клинические данные по эффективности и безопасности

Эффективность и безопасность препарата ХОНДРОГАРД ® были исследованы в открытом многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном среди пациентов с закрытыми переломами лучевой кости. В исследовании принимали участие 200 пациентов обоего пола с установленным диагнозом закрытого перелома лучевой кости. Средний возраст участников составил (43,5±13,0) лет (возрастной диапазон от 20 до 72 лет). Средняя масса тела была (70,9±11,8) кг (от 45 до 101 кг), а средний рост — (169,0±9,35) см (от 150 до 198 см). Пациенты были случайным образом распределены на основную группу, получающую препарат ХОНДРОГАРД ® , и контрольную группу, проходящую стандартное лечение.

Лечение в обеих группах продолжалось в течение 4 недель. Один контингент получал стандартную терапию, тогда как другой — инъекции ХОНДРОГАРД ® . Препарат вводили по 100 мг через день внутримышечно, начиная с четвертой инъекции (на 7-й день изучения) и до завершения — 200 мг через день. В рамках исследования было выполнено 14 инъекций препарата ХОНДРОГАРД ® .

Основным критерием эффективности терапии являлась оценка частоты формирования костной мозоли. Дополнительным критерием эффективности был показатель скорости формирования костной мозоли. По показателю частоты формирования фиброзно-хрящевой мозоли на визите 1 ни у одного пациента в исследуемой и контрольной группе не произошло формирования данной структуры; на визите 2 она образовалась у 92% пациентов в исследуемой группе (в контрольной группе — 69%); к визиту 3 этот процент составил 95% (в контрольной группе — 90%), а к визиту 4 — 100% в обеих группах. Разница между визитами 3 и 2 по показателю частоты формирования фиброзно-хрящевой мозоли в исследуемой группе составила 3% (в контрольной группе — 21%), а между визитами 4 и 3 — 5% (в контрольной группе — 10%). Таким образом, после проведенного анализа выявлены статистически значимые различия между исследуемой и контрольной группами по показателю частоты и скорости формирования фиброзно-хрящевой мозоли.

По итогам визитов 1 и 2 у всех участников обеих групп не было отмечено минерализации фиброзно-хрящевой мозоли; на визите 3 этот процесс начался у 68% пациентов в экспериментальной группе (в контрольной группе — 61%), а к визиту 3 процент достиг 94% (в контрольной группе — 85%). Разница между визитами 4 и 3 относительно начала минерализации фиброзно-хрящевой мозоли составила 26% (в контрольной группе — 24%). Таким образом, анализ данных выявил значительные различия по частоте и скорости минерализации фиброзно-хрящевой мозоли между экспериментальной и контрольной группами.

Скорость формирования мозоли в экспериментальной группе составила 14 дней у 92% участников, 21 день — у 3%, и 8 дней — у 5%. В контрольной группе этот показатель был таким: 14 дней — у 69%, 21 день — у 21%, 28 дней — у 10%. Время начала минерализации (скорость минерализации) фиброзно-хрящевой мозоли составило 21 день у 68% пациентов в экспериментальной группе, 28 дней — у 26% (в контрольной группе — 21 день у 61% и 28 дней у 24%). Следовательно, проведенный анализ указывает на эффективность исследуемого препарата в рамках терапии пациентов с закрытыми переломами лучевой кости.

Клинически значительных изменений в лабораторных показателях крови не было зафиксировано. За весь период исследования у 12 пациентов были отмечены неблагоприятные реакции (по 6 в каждой группе): головная боль, головокружение, носовое кровотечение, боли в месте инъекции, тошнота, общая слабость, метеоризм. Врачи-исследователи оценили связь этих нежелательных случаев с применением препарата как маловероятную. Кроме этого, в контрольной группе 3% пациентов столкнулись с вторичным смещением отломков. В процессе данного клинического исследования серьезные побочные эффекты не наблюдались.

Было проведено клиническое исследование безопасности и переносимости препарата у пациентов с остеоартрозом коленного сустава при однократном в/с и в/м введении.

В исследование было включено 20 пациентов мужского и женского пола в возрасте от 18 до 75 лет с верифицированным диагнозом «остеоартроз коленного сустава» (гонартроз). Средний возраст пациентов составил 56,7 лет (возрастной диапазон 49–69 лет), средний рост — 163,30 см (рост варьировал от 156 до 173 см), средняя масса тела — 86,95 кг (масса тела пациентов варьировалась в диапазоне 50–115 кг). Общая продолжительность исследования для пациента составила от 12 до 19 дней.

При внедрении препарата внутривенно ни в одном случае не было зафиксировано наличие визуально определяемого количества жидкости по данным УЗИ. Анализ безопасности показал значительное взаимодействие факторов между группами по следующим параметрам: ПВ, уровень креатинина, уровень лимфоцитов и тромбоцитов.

Все зафиксированные изменения лабораторных показателей находились в пределах нормы, что свидетельствует об отсутствии негативной динамики и выявленные различия не имеют клинического значения.

Таким образом, в/с введение в сравнении с разрешенным в/м введением не оказывало значимого влияния на показатели безопасности. Препарат характеризовался хорошей переносимостью и высоким уровнем безопасности. На основании значений параметров биодоступности (в/с введение относительно в/м введения) сделано заключение о том, что при в/с введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в системный кровоток.

Фармакокинетика

Абсорбция. После внутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме достигается спустя 1 час, после чего она постепенно снижается в течение двух суток.

При однократном в/с введении в дозе 200 мг Cmax хондроитина сульфата в плазме наблюдается через 1–2 ч и составляет 52,5–86,9 нг/мл.

Распределение. После в/м введения хондроитина сульфат быстро распределяется. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях.

Хондроитина сульфат накапливается главным образом в хрящевой ткани суставов.

Синовиальная оболочка не мешает препарату проникать в суставную полость. Экспериментами установлено, что через 15 минут после внутримышечного введения хондроитина сульфата он обнаруживается в синовиальной жидкости, а затем проникает в суставной хрящ, где достигает максимальной концентрации через 48 часов.

При в/с введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в кровоток.

Элиминация. T1/2 при в/с введении составляет 2,5 ч.

Исследования доклинической безопасности

Острая и подострая токсичность. Острая токсичность хондроитина сульфата оценивалась на мышах и крысах с использованием различных методов введения препарата.

Мыши были разделены на две группы: первая группа получала препарат ХОНДРОГАРД ® , вторая — препарат сравнения. Препараты вводили в хвостовую вену в различных объемах, от 0,15 до 0,8 мл, скорость введения составляла 0,1 мл/с. Оба препарата вводились в дозах 2000, 2500, 3000, 3500, 4000 мг/кг в пересчете на 20 г массы соответственно, дозы составляли 40, 50, 60, 70 и 80 мг/мышь.

Средняя летальная доза (ЛД50) препарата ХОНДРОГАРД ® при введении внутривенно у мышей составила 62,4 (58,5–66,6) мг/мышь или 3120 (2925–3330) мг/кг, что не отличалось статистически от аналогичных значений препарата-аналога.

Значение этого показателя позволило отнести исследуемый препарат к VI классу — «Относительно безвредные вещества».

Исследование острой токсичности на крысах. В острых опытах было показано, что белые крысы обоего пола переносят в/м введение сравниваемых препаратов в дозе 500 и 1000 мг/кг без каких-либо признаков интоксикации, за исключением некоторой реакции болезненности на инъекцию. В течение всего срока наблюдения не было зарегистрировано гибели подопытных животных или появления у них признаков интоксикации. Они сохраняли нормальный внешний вид, не имели изменений в шерстном покрове, характере выделений, поведенческих реакциях, динамике прироста массы тела.

В/в введение препарата в указанных дозах вызывало у животных признаки интоксикации, которые включали одышку, судороги, нарушение координации движений. Полученные данные позволили сделать заключение, что токсические дозы, вызывающие признаки интоксикации как испытуемым препаратом, так и препаратом сравнения при в/м введении значительно превышают дозу 1000 мг/кг.

В подостром эксперименте на белых крысах обоего пола использовались сравниваемые препараты в двух дозах, превышающих в 10 и 20 раз эквивалентную максимальную суточную дозу для человека, составившую 200 мг хондроитина сульфата, указанную в инструкции по применению. У белых крыс с исходной массой тела 180–200 г препараты вводили внутримышечно один раз в день в течение 14 дней. В течение всего эксперимента не было зафиксировано отклонений в внешнем виде, состоянии шерсти, характеристиках выделений, поведении, приросте массы тела и пищевой активности по сравнению с контрольными животными.

При оценке детоксицирующей функции печени было обнаружено, что после курса введения исследуемых препаратов в дозе 200 мг/кг длительность гексеналового сна у подопытных крыс не изменялась, а после курса введения в дозе 400 мг/кг была статистически достоверно выше по сравнению с соответствующими контрольными величинами. Между собой указанные показатели для подопытных животных, которым вводили испытуемый препарат и препарат сравнения, статистически не различались.

В крови у подопытных животных, которым вводили исследуемые препараты в обеих дозах, не было обнаружено каких-либо отклонений в уровнях определяемых биохимических показателей по сравнению с контрольными величинами.

Исследование гематологических показателей крови у белых крыс после курса лечения не показало значительных отличий от аналогичных показателей у контрольных групп. Морфометрический анализ также не выявил различий в относительной массе внутренних органов между группами. Патогистологические исследования не обнаружили значительных изменений в органах и тканях животных, получавших рассматриваемые препараты по сравнению с контрольной группой.

При гистологическом изучении, проведенном в опытах на белых крысах, было обнаружено, что исследуемые препараты при многократном в/м введении оказывали значительное местнораздражающее действие на мышечную ткань. В то же время не было выявлено различий в степени выраженности этого действия для испытуемого препарата по отношению к препарату сравнения.

Изучение острого токсического воздействия препарата на белых беспородных крыс (самцов и самок) при внутрисуставном, паравертебральном и внутримышечном введениях. Внутрисуставное введение осуществляли в дозах 2,5; 5,0; 10,0; 15,0 и 20,0 мл/кг (по готовой лекарственной форме) или 0,25; 0,5; 1,0; 1,5; 2,0 г/кг (по активному веществу). Препарат вводился по 1 мл (по 0,5 мл в каждую коленному суставу) с четырьмя повторениями за 4 часа. Общая максимальная доза составила 4 мл на одну крысу (20 мл/кг).

Паравертебральное введение проводили в дозах 5,0; 10,0; 15,0; 20,0 и 25,0 мл/кг (по готовой лекарственной форме) или 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5 г/кг (по действующему веществу) белым беспородным крысам. Препарат вводили однократно (одну половину максимального объема (2,5 мл) вводили в правую, вторую половину (2,5 мл) в левую паравертебральную область).

В/м введение проводили в дозах 5,0, 10,0, 15,0, 20,0 и 25,0 мл/кг (по готовой лекарственной форме) или 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5 мл/кг (по действующему веществу) белым беспородным крысвм. Однократная доза 25 мл/кг по лекарственной форме или 2,5 мл/кг по действующему веществу является максимально возможной для в/м введения, т.к. максимально возможный объем для в/м введения крысам составляет 5 мл.

При введении препарата в максимально возможных для введения дозах (в/с — 2,0 г/кг, паравертебрально и в/м — 2,5 г/кг, что больше терапевтической дозы для человека в 702 и 877 раз соответственно) ЛД50 не была достигнута, не отмечалось видимых различий в двигательном и пищевом поведении животных, состоянии внешних покровов и видимых слизистых, реакциях на внешние раздражители в сравнении друг с другом и контрольной группой. Различий в приросте массы тела по сравнению с контрольной группой не выявлено.

По результатам исследований на белых беспородных крысах было установлено, что препарат является относительно безопасным при внутривенном, паравертебральном и внутримышечном введениях.

Препарат не оказывал местнораздражающего действия при однократном в/с, паравертебральном и в/м способах введения.

Изучение хронической токсичности препарата проводились в условиях 60-дневного в/с и в/м введения препарата в эквитерапевтических дозах и дозах, превышающих терапевтические для человека в 15 и 30 раз. При в/с введении препарат вводили 2 раза в неделю, при паравертебральном — ежедневно в дозах 8,5,128, 255 мг/кг. При в/м введении препарат вводился через 1 день в течение 60 дней в дозах 17, 255, 510 мг/кг.

На протяжении 60-дневного наблюдения в группах, получающих препарат внутримышечно, паравертебрально и внутривенно, не было выявлено статистически значимых различий в приросте массы тела, потреблении пищи и воды, изменении ректальной температуры и показателей теста «Открытое поле» по сравнению с контрольными группами.

Показатели сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частота сердечных сокращений, результаты ЭКГ (QRS, PQ, T), функция почек (общий анализ мочи) также не изменились в рамках терапии препаратом по сравнению с контрольной группой.

Результаты изучения хронической токсичности исследуемого препарата показали, что его многократное в/с, паравертебральное и в/м применение в эквитерапевтических дозах и дозах, значительно превышающих терапевтические, в течение 2 мес не вызывало структурных нарушений основных органов и систем организма.

Не было установлено местного раздражающего эффекта в местах введения препарата.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия препарата.

Введение ингибиторов протеолитических ферментов при артрозе

Данный метод применяется при ярко выраженных болевых ощущениях и при наличии реактивного синовита. Чаще всего ингибиторы вводятся при артрозе коленного сустава. Наиболее популярными лекарствами от артроза этого типа являются трасилол (контркал) и гордокс. Данные препараты ингибируют трипсин, химотрипсин, катепсины и иные протеазы.

Трасилол или гордокс вводится внутрь сустава, дозировка — 25 000 ЕД. Время лечения артроза — от 2 до 5 инъекций этих лекарств от артроза, промежутки между инъекциями — 2-3 дня. Перед введением препарата в организм необходимо произвести внутримышечное введение димедрола, а само лекарство от артроза необходимо смешать с 0.002 г гидрокортихона — это устранит острые боли от артроза.

Данный терапевтический метод для лечения артроза способствует улучшению согласованности работы суставов и снижению деформации и разрушения хрящевой ткани. В роли искусственной смазки обычно выступают поливинилпиролидон (ПВП) или его 6% раствор (гемодез).

Данные лекарства от артроза вводятся только в крупные суставы. Инъекции должны производится один раз в неделю, дозировка — 5 мл 15% раствора ПВП в смеси с 25 мл гидрокортизона — для устранения боли от артроза. Курс обычно состоит из 4-6 инъекций, хотя это число может быть изменено по усмотрению врача. Если больной артрозом сустав небольшого размера, то количество вводимого ПВП уменьшают от полутора до двух раз. Данный вид лечения артроза эффективен при любой стадии реактивного синовита.

Существуют следующие типы искусственной смазки суставов:

• 15% раствор ПВП (вода)
• Тот же раствор, но комбинированный с гиалуроновой кислотой. Эта смесь применяется на первой и второй стадиях артроза при отсутствии синовита.
• Тот же раствор, добавленный к артепарону. Используется, когда хрящ сустава поврежден при артрозе, затрагивающем мениски, а также после какой-либо травмы.

Метаболическая терапия в лечении артроза

Цель данного вида лечения артроза заключается в ускорении обменных процессов в пораженной области.

Для метаболической терапии артроза имеются два ключевых вещества:

1. Фосфаден. Этот препарат является Bestandteilом ATP, а Выступает в роли кофермента, проявляя выраженное антиагрегатное действие.
2. Оротат калия. Оротиновая кислота, являющаяся основой для пиримидиновых нуклеотидов, а также её соли оказывают анаболическое влияние на суставы, пораженные артрозом.

Показания, противопоказания и побочные действия

Сегодня, врачи предпочитают назначать хондропротекторы для суставов нового поколения. Благодаря комбинации разных видов хондропротекторных веществ и добавлению к ним витаминов, микроэлементов, ПНН-жирных кислот, иногда и НПВП, они лучше подходят для комплексного лечения дегенеративно-дистрофических изменений в хрящевой ткани.

Хотя это не установлено научно, есть предположение, что:

• хондроитина сульфаты могут оказывать влияние на воспалительные процессы;
• производные глюкозамина способны активировать PR-белки путем салицилации.

В организме человека не бывает (!) недостатка хондроитина сульфата и глюкозамина

К клиническим показаниям для курсового вспомогательного лечения хондропротекторами относятся следующие патологии:

• артрозы, периартриты и артриты;
• тендениты;
• спондилоартроз;
• сложные внутрисуставные переломы;
• операции на суставах;
• пародонтоз.

Считается, что хондропротекторы исключительно безопасны, но, на всякий случай, их не рекомендуют применять во время беременности или лактации, а также при обострениях заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Стандартное предупреждение о возможности allergic реакций дополняется перечнем потенциальных побочных эффектов при передозировке:

• изжога, повышенное газообразование в кишечнике, диарея или запор;
• головные боли, головокружение, учащенное сердцебиение;
• отеки и/или болевые ощущения в икроножных мышцах и стопах.

Внимание! Для всех веществ, относящихся к хондропротекторной группе препаратов, есть одно абсолютное противопоказание – наследственное заболевание при котором в организме нарушен синтез фенилаланина (фенилкетонурия).

Эффективность

Так всё-таки, что представляют собой хондропротекторные препараты для суставов – это лекарства или БАДы?

Все хондропротекторы относятся к биологически активным добавкам, так как за многие миллионы долларов, потраченные на исследования по всему миру, они не получили официального статуса лекарств, что требует подтвержденной доказательной базы. Теоретически они должны оказывать положительное воздействие, однако на практике многие из них не демонстрируют ожидаемых результатов.

Инструкция к пероральным препаратам указывает, что положительный эффект может проявиться через 3 или 6 месяцев регулярного и правильного приема.

Это утверждение крайне сомнительно ведь:

1. Экзогенные молекулы коллагена и хондроитина сульфата не могут достигнуть клеток хрящевой ткани, где они действительно необходимы, а именно – в «основные» клетки хряща и особые клетки синовиальной интимы, ответственные за выработку и поглощение синовиальной жидкости. Даже в «лабораторных условиях» биодоступность коллагена составляет лишь 2,5%.
2. Глюкозамины, хоть и проникают внутрь клеток благодаря связи с переносчиками глюкозы, оказываются там неэффективными. Для восстановления хрящей необходимо использовать молекулы родного, синтезированного из D-глюкозы глюкозамина-6-фосфата. Процесс его производства с возрастом значительно замедляется, что и приводит к развитию остеоартритов у пожилых людей.

Молекулы хондроитин сульфата не могут преодолеть пределы кожного барьера.

Внутрисуставные инъекции гиалуроновой кислоты действительно приносит облегчение от боли, которого может хватить на срок до 6-9 месяцев. Однако они не лечат заболевания суставов, поскольку не могут воздействовать на причину возникновения патологий.

Такие инъекции лишь восполняют недостаток этой составной части синовиальной жидкости, делая её более тягучей и вязкой, тем самым смягчая взаимное трение суставных поверхностей. Естественно, что боль стихает, а повреждённый хрящ получает время на восстановление.

На заметку. Если повреждение суставного хряща произошло в возрасте до 45 лет, было вызвано чисто внешней механической причиной, например, переломом, и у человека нет сопутствующих воспалительных заболеваний, инъекции гиалуроновой кислоты, помогут восстановить его полностью. Но только если схема инъекций и их дозировка буду правильно подобраны.

Внутрисуставные инъекции

Один из самых эффективных способов борьбы с болью при артрозе – внутрисуставные инъекции протеза синовиальной жидкости. Принцип прост: внутрь сустава вводят гелеобразное вещество, которое восполняет недостаток суставной смазки и восстанавливает ее вязкостно-эластичные характеристики. После этого хрящевые поверхности раздвигаются и перестают тереться друг о друга.

Пациент обычно после первой процедуры избавляется от боли, причём эффект сохраняется не просто на несколько часов или дней, а на месяцы, особенно если использовать препараты на основе гиалуроновой кислоты. Для достижения еще более длительного результата целесообразно применять синтетические протезы с высокой молекулярной массой, примером может служить швейцарский препарат «Нолтрексин». При попадании в сустав, он остаётся там в течение 18-24 месяцев, поскольку не разлагается ферментами.

Внутрисуставные инъекции – самый эффективный и безопасный способ борьбы с болью при артрозе

Существует специальная техника внутрисуставного введения протезов синовиальной жидкости. Пошагово она показана в видео:

Физиопроцедуры, народные методы, санаторно-курортное лечение лишь снижают выраженность болевого синдрома. Таблетки с обезболивающим эффектом избавляют от дискомфорта ненадолго, к тому же наносят огромный вред организму. Гораздо эффективнее воздействовать на боль прицельно – восполнить в суставе дефицит синовиальной жидкости и вернуться на ближайшие полтора-два года к привычной жизни.

Преимущества и недостатки

Хондропротекторы оказывают ощутимую помощь в прекращении дегенеративно-дистрофических процессов при артрозе. Восстановление оптимального обмена веществ и улучшение питания тканей сустава могут остановить патологические изменения.

Главным осложнением артроза может стать потеря функции движения в больном сочленении. Хондропротекторы, применяемые длительными курсами, не дают болезни прогрессировать и предотвращают дальнейшее разрушение сустава.

Одним из главных недостатков является то, что стойкий положительный эффект отмечают больные на начальных стадиях заболевания, когда разрушительные процессы не внесли деформационных изменений. Применение хондропротекторов на термальных стадиях артроза оказывает только поддерживающее действие.

Кому нельзя применять хондропротекторы

К абсолютным противопоказаниям относятся индивидуальная непереносимость компонентов препарата. В случае десенсибилизации организма, проявляющейся в форме крапивницы или отека Квинке, стоит отменить использование медикаментов. Фенилкетонурия – это наследственное заболевание, основанное на избытке аминокислот, также исключает назначение хондропротекторов.

Для поддержания суставов в здоровом состоянии и предотвращения ограничений в подвижности следует придерживаться простых принципов, которые составляют основу здорового образа жизни:

При появлении первых признаков дискомфорта в суставах во время движения обращаться к врачу для ранней диагностики артроза, что поможет избежать разрушения сустава.