Феназепам и диазепам являются бензодиазепинами, но имеют различия в своих свойствах и показаниях. Феназепам обладает более выраженным анксиолитическим и противосудорожным эффектом, а также может применяться для лечения различных тревожных расстройств и хронической бессонницы. Он также отличается длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его в длительной терапии.
Диазепам, в свою очередь, применяется чаще как средство первой помощи при острых состояниях, таких как панические атаки или алкогольный синдром абстиненции. Он обладает быстрым началом действия и может быть использован для снятия мышечного напряжения и как седативное средство. Оба препарата имеют потенциал зависимости, однако они различаются по своей безопасности и спектру применения.
1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы — это препараты, которые помогают успокоиться, уменьшая страх и тревожность, а также расслабляя эмоциональное напряжение. Чаще всего они обладают миорелаксантным и противосудорожным действием и применяются при различных невротических состояниях для ослабления тревоги и снятия нервного напряжения, особенно при заболеваниях, таких как гипертония, стенокардия, язвы желудка и кожные недуги. Эти препараты также находят применение в анестезиологии, помогая подготовить пациентов к болезненным процедурам, включая стоматологические манипуляции.
По своему химическому составу транквилизаторы подразделяются на несколько групп.
Действие транквилизаторов связано с подавлением определенных структур головного мозга, включая лимбическую систему, гипоталамус и ретикулярную формацию, которые регулируют эмоциональные реакции. В настоящее время наиболее изучен механизм действия бензодиазепинов.
В мозге обнаружены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно взаимодействующие с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — основной медиация, отвечающий за торможение нервной активности, действующий через открытие каналов для хлора в нейронной мембране. Активация бензодиазепиновых рецепторов способствует активации ГАМК-рецепторов, что приводит к открытиям хлорных каналов и ослаблению нейронной активности в центральной нервной системе. Бензодиазепины усиливают тормозящее действие ГАМК на всех уровнях ЦНС.
Выделяют несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, которые находятся в различных участках мозга, влияющих на эмоциональное состояние (лимбическая система, гипоталамус, таламус и спинной мозг). Поэтому бензодиазепины проявляют разнообразные эффекты: анксиолитический (уменьшение страха и тревоги), седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный.
Анксиолитический эффект в основном обусловлен воздействием на бензодиазепиновые рецепторы в миндалевидном теле лимбической системы. Этот эффект наблюдается для большинства препаратов, особенно для феназепама, диазепама (сибазона, седуксена), и хлордиазепоксида (хлозепид, элениум).
Седативный эффект связан с воздействием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, находящихся в ретикулярной формации и неспецифических ядрах таламуса. Этот эффект наиболее выражен у феназепама, диазепама и лоразепама, в то время как у мезапама и мидазолама он менее заметен.
Увеличение дозы препаратов и длительная терапия усиливают седативный эффект. Рецепторы, расположенные в гиппокампе, ответственны за противосудорожное действие бензодиазепинов. Препараты, такие как диазепам, клоназепам и нитразепам, занимают лидирующие позиции в терапии судорог.
Бензодиазепины уменьшают тонус скелетных мышц, воздействуя на вставочные нейроны спинного мозга, и рассматриваются как центральные миорелаксанты. Умеренный миорелаксантный эффект этого класса препаратов является их положительным аспектом, уменьшая тревожность и расслабляя мускулатуру. Ярко выраженное миорелаксационное действие наблюдается у диазепама, гораздо меньше — у оксазепама и медазепама. Однако сильное миорелаксантное действие не всегда бывает желательным, так как может снизить активность и способность быстро принимать решения.
Гипнотический эффект приводит к быстрому засыпанию и продлению сна, наилучшие снотворные свойства проявляют нитразепам, диазепам и феназепам.
Учитывая расположение и функцию бензодиазепиновых рецепторов, есть надежда на разработку новых веществ с высокой селективностью действия на определенные рецепторы и меньшим количеством побочных эффектов. Седативное, анксиолитическое и снотворное действие транквилизаторов позволяет усилить и продлить эффект обезболивающих и анестезирующих средств, поэтому они активно применяются в анестезиологии.
1) Неврозы, неврозоподобные состояния и психосоматические расстройства (например, при гипертонии, стенокардии, аритмии, язвах, кожных проблемах), которые сопровождаются раздражительностью и зудом;
2) Премедикация и атаральгезия (в сочетании с обезболивающими) в анестезии;
3) Профилактика и лечение судорог — диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;
4) Спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражении головного и спинного мозга), гиперкинезы; 5) Лечение абстиненции при алкоголизме и наркозависимости.
Бензодиазепины имеют различные фармакокинетические характеристики. Диазепам (сибазон, седуксен) и хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) быстро и эффективно всасываются благодаря высокой растворимости в жирах, тогда как оксазепам (нозепам, тазепам) характеризуется низкой растворимостью. Большинство транквилизаторов при метаболизме в печени образуют активные метаболиты.
Чаще всего образуется десметил-диазепам, общий метаболит для многих бензодиазепинов (например, хлордиазепоксида, диазепама), который может находиться в организме до 65 часов. Это может привести к кумуляции препарата при многократном использовании, продлевать эффект и стимулировать послеэффекты. Некоторые транквилизаторы образуют неактивные метаболиты (конъюгаты), к примеру, мидазолам, которые действуют кратковременно и не вызывают послеэффектов.
При регулярном применении бензодиазепинов может развиваться привыкание и зависимость (как психическая, так и физическая). Длительное использование приводит к ухудшению кратковременной памяти, снижению восприятия, способности обрабатывать информацию и принимать решения; могут возникать сонливость, головокружение, нарушения половой функции и замедление реакций.
Эти препараты не следует назначать водителям, диспетчерам и другим профессионалам, которые должны иметь быструю реакцию. При отмене транквилизаторов может возникать «синдром отмены» (нарушение сна, повышенная раздражительность, иногда судороги). Их не рекомендуется комбинировать с алкоголем, так как это усиливает их действие. В отдельных случаях могут проявляться парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия).
Диазепам (сибазон, седуксен) и хлордиазепоксид (хлозепид) активно применяются для снятия тревоги и стресса, увеличивая действие обезболивающих и позволяя лучше переносить боль. Сибазон, обладая выраженным седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным действием, практически не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную систему, благодаря чему широко используется для «сбалансированной анестезии» в комбинации с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Кроме того, он может быть причиной ретроградной амнезии.
В последние годы активно используется отечественный транквилизатор феназепам, обладающий выраженными успокаивающими, анксиолитическими и миорелаксантными свойствами.
Мидазолам (дормикум) характеризуется коротким действием и проявляет анксиолитические, успокаивающие, миорелаксантные и противосудорожные свойства. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой (не образовав активных метаболитов), после чего он быстро выводится. Применяется при бессоннице, особенно когда есть проблемы с засыпанием.
Мидазолам активно используется в анестезиологической практике для премедикации, особенно в стоматологическом деле. Обычно он хорошо переносится, однако может вызвать амнезию и сонливость.
Мепротан (продукт пропандиола) относится к числу первых транквилизаторов, но его недостаточная активность и высокая вероятность зависимости привели к тому, что он почти не применяется в настоящее время.
Бенактизин (амизил) — производное дифенилметана, является центральным М-холиноблокатором и проявляет выраженную анксиолитическую, психоседативную и противосудорожную активность, а также подавляет кашлевой рефлекс. Он обладает местноанестезирующим и периферическим холинолитическим действием и применяется для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитик, а также для расширения зрачков (при обследовании глаз). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость в ротовой полости, расширение зрачков, светобоязнь, атония кишечника).
Мебикар оказывает транквилизирующее действие без миорелаксации и не уменьшает работоспособность, увеличивает действие снотворных; может использоваться для снятия страха, беспокойства и напряжения.
Фенибут (фенильное производное ГАМК) эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер, проявляет успокаивающее (без миорелаксации) действие, устраняет страх и тревогу, улучшает качество сна и усиливает действия наркозных и снотворных средств. Его уникальное свойство связано с антигипоксическим влиянием на обменные и энергетические процессы в центральной нервной системе, активируя синтез белка. Он может быть использован для премедикации перед хирургией.
В чем же все-таки разница?
Сравнение Феназепама и Диазепама
Сравнивая Диазепам и Феназепам, можно отметить, что феназепам обладает более выраженным анксиолитическим действием. Этот препарат превосходит аналоги, включая Диазепам, благодаря более комплексному воздействию на организм и значительно большей эффективности. Это объясняется тем, что в феназепаме содержится более высокое количество активного компонента бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, чем в диазепаме.
Однако такая высокая эффективность не лишена недостатков: возможные побочные эффекты от феназепама сопоставимы с его эффективностью. Поэтому его стоит применять с осторожностью и только под наблюдением врача. В отличие от этого, диазепам считается более безопасным вариантом, однако он также может вызывать побочные эффекты и зависимость, но их выраженность будет умеренной по сравнению с аналогичными реакциями на феназепам.
Важно знать
Категорически запрещено комбинировать медикаменты с алкогольными и наркотическими веществами, так как они усиливают эффекты друг друга. Такая комбинация может вызвать серьезные последствия, включая передозировку и отравление, что может стать фатальным без своевременной медицинской помощи. Прием Феназепама совместно с Диазепамом строго запрещен по тем же причинам.
Нельзя самостоятельно увеличивать дозировку препаратов Диазепам и Феназепам, даже если вам кажется, что лекарства не действуют так, как следует. Это может привести к передозировке. Если вы заметили, что назначенная доза перестала помогать, незамедлительно обратитесь к врачу — это может быть первым признаком зависимости.
Особенности Феназепама
Феназепам относится к классу бензодиазепинов. Ранее этот препарат использовали в военной медицине и наркологии, однако из-за его выраженного наркотического эффекта его производство было прекращено. Он связывается с рецепторами ГАМК, что влияет на процессы возбуждения и торможения в нейронных клетках. В результате Феназепам обладает противотревожным, противосудорожным, снотворным и успокаивающим эффектом, а также способствует расслаблению мышц.
На основании этих эффектов, Феназепам назначают при следующих состояниях:
- приступы тревоги и паники;
- различные фобии;
- высокая раздражительность;
- психоэмоциональная нестабильность;
- эпилепсия;
- бессонница.
Почему некоторые люди зависимы от Феназепама? При регулярном приеме в больших дозах наблюдаются:
- улучшение настроения;
- ослабление психоэмоционального напряжения;
- оригинальное ощущение легкости в теле.
Патологические эффекты и последствия применения
Однако при длительном употреблении у пациента могут возникнуть психоэмоциональные расстройства. Обычно отмечаются:
- агрессивность;
- галлюцинации (зрительные и слуховые);
- возбужденное состояние, хотя могут быть и эпизоды заторможенности;
- перепады настроения (в то время как терапевтические дозы должны их снижать);
- искаженное восприятие окружающего мира;
- бесконтрольное поведение.
В дополнение к психоэмоциональным изменениям развиваются и неврологические нарушения. Нередко это проблемы, при которых изначально показан Феназепам, но в высоких дозах он способствует их возникновению — например, расстройства сна и судороги. Также могут проявляться:
- бессонница;
- судороги;
- рассеянность;
- головокружение;
- головные боли;
- тремор конечностей;
- нистагм — непроизвольное движение глазных яблок.
Пользователь также сталкивается с когнитивными нарушениями — ухудшением мышления, восприятия и памяти. Речь может стать несогласованной и неразборчивой. Также страдает ориентация: человек может не осознавать, сколько времени прошло с момента какого-либо события или где находится.
Кроме того, могут возникать соматические расстройства, в частности:
- с сердечно-сосудистой системой — тахикардия, артериальная гипотония;
- с системой пищеварения — сухость во рту, запор;
- с мочевыводящей системой — нерегулярное мочеиспускание.
Поскольку Феназепам оказывает седативное действие, его порой используют не по назначению. При регулярном в больших количествах приеме формируется зависимость. Она может быть как психической, так и физической. Механизм ее развития аналогичен другим психотропным веществам.
При физической зависимости наблюдается синдром отмены (симптом «ломки»). Организм привыкает к препарату и воспринимает его как естественный элемент обмена веществ. При отсутствии Феназепама возникает «ломка». Люди, которые привыкли к такому состоянию, нередко принимают психотропные вещества, чтобы избавиться от дискомфорта, увеличивая при этом дозу, что ведет к передозировке.
Когда показан Диазепам (Валиум или Реланиум)
При изучении показаний к применению данного препарата становится evident, что имеются различия между Феназепамом и Диазепамом. В частности, последний может быть назначен:
- при шизофрении;
- для проведения премедикации перед сложными медицинскими процедурами, включая эндоскопию;
- для снижения мышечных спазмов при столбняке, спастических состояниях и мышечном напряжении, вызванном миозитами, артритами, бурситами;
- при зудящих дерматозах;
- при синдроме беспокойных ног;
- для купирования алкогольной абстиненции в стационарных условиях.
Также иногда используется как компонент общей анестезии для облегчения родов, например, в случае преждевременных родов.
Противопоказания для производных бензодиазепинов
Причинами для отказа от использования обоих препаратов служат:
- периоды беременности и кормления грудью;
- наличие закрытоугольной глаукомы;
- при почечной или печеночной недостаточности;
- выраженная гиперчувствительность к компонентам препаратов;
- аутоиммунные патологии нервно-мышечной системы — миастения;
- шоковые состояния и кома;
- тяжелые депрессии с суицидальными наклонностями;
- хронические респираторные заболевания, приводящие к дыхательной недостаточности.
Также запрещается применять данные препараты во время алкогольного отравления, если показатели жизнедеятельности пациента значительно снижены. Разница в показаниях между Феназепамом и Диазепамом с точки зрения запретов несущественна.
Разница между Диазепамом и Феназепамом
Диазепам и Феназепам относятся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов, применяемых в медицине как мощные седативные средства. Несмотря на схожесть в составе, их действия и скорость выведения из организма заметно различаются.
Тема статьи о Диазепаме и Феназепаме
Вещество может быть использовано как дополнительное средство для анестезии при родах. Например, это может быть актуально при преждевременных родах.
Лекарственные средства оказывают комплексное воздействие на здоровье пациента и занимают важную роль в медицинской практике. Чаще всего их применяют в неврологии и психиатрии. Препараты оказывают следующие эффекты на организм:
- Ярко выраженный седативный (успокаивающий) эффект
- Снижение стресса и уровня тревожности
- Лечение фобий
- Поддержка при панических атаках
- Противосудорожное и миорелаксирующее действие (снижение мышечного тонуса)
- Действие как снотворное средство
- Помощь при судорогах, эпилепсии и судорожных состояниях
- Устранение вегетативных дисфункций
Некоторые свойства этих бензодиазепиновых препаратов становятся причиной их неправомерного использования наркоманами. Чаще всего такое происходит с серьезными превышениями дозировки, и пользу от такого использования получить невозможно.
Наоборот: кратковременно наркоман может испытывать эйфорию, легкость и расслабление, иногда наблюдаются галлюцинации и искажения восприятия. Однако затем неизбежно возникают негативные последствия — весь перечень побочных эффектов и передозировки проявляется с удвоенной силой.
Существует список противопоказаний, при которых применять Диазепам и Феназепам нельзя. Эти запреты распространяются на любые препараты группы бензодиазепинов.
Итак, вот перечень заболеваний и состояний, при которых прием этих средств может быть опасным:
- Беременность и грудное кормление;
- Закрытоугольная глаукома;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов;
- Миастения;
- Состояния комы и шока;
- Хронические расстройства дыхания;
- Тяжелая депрессия с риском самоубийства;
Важно помнить: алкогольное отравление также может быть противопоказанием для применения обоих препаратов в случае, если общее состояние здоровья человека сильно нарушено.
Побочные эффекты при использовании обоих лекарств схожи и можно составить единый перечень. Следует понимать, что единственный способ избежать таких эффектов — это строгое соблюдение врачебных назначений и дозировок, что дает возможность минимизировать негативные последствия использования медикаментов.
Общий список побочных эффектов выглядит следующим образом:
- Появление депрессивных состояний и чувства угнетенности
- Головокружения и возможные галлюцинации
- Снижение давления, учащенное сердцебиение
- Аллергии, проявляющиеся зудом
- Состояние заторможенности и постоянная сонливость
- Проблемы с функциями почек и печени
- Изменения в сексуальном влечении
- Расстройства желудочно-кишечного тракта (диспепсия)
При длительном использовании этих медикаментов проявляются отрицательные эффекты веществ, содержащихся в них. Основным виновником такого воздействия является Бензодиазепам, который при превышении дозы и продолжительном употреблении может вызвать следующие последствия:
- Пациент начинает испытывать зрительные и слуховые галлюцинации
- У него повышается уровень агрессии и раздражительности
- Его состояние колеблется от сонливости до сильного возбуждения
- Эмоциональное состояние меняется от апатии до яркого гнева
- Поведение становится неуправляемым
- Восприятие реальности и окружающего мира искажается
Наблюдается ряд неврологических расстройств:
- Судороги и судорожные проявления
- Головокружение
- Появление головной боли
- Дрожь в конечностях
- Проблемы с концентрацией
- Бессонница и другие нарушения сна
- Неконтролируемые подергивания глаз (нистагм)
Кроме того, продолжительное воздействие препарата негативно сказывается на когнитивных функциях пациента:
- Снижение памяти и способности усваивать новую информацию.
- Речевые расстройства — речь становится неясной и несогласованной.
- Дезориентация во времени и пространстве.
- Нарушение мыслительных процессов.
Возникают проблемы с сердечно-сосудистой системой. Могут наблюдаться случаи гипотонии и учащенного пульса.
Желудочно-кишечный тракт также испытывает негативные последствия, и пациент часто страдает от запоров и прочих расстройств пищеварения. Сухость во рту становится постоянной, а мочеиспускание — нерегулярным.
Основная проблема состоит в том, что продолжительный прием препаратов с бензодиазепамом приводит к быстрой толерантности и зависимости. Это процесс начинается с психической зависимости, которая в дальнейшем переходит в физическую.
При прекращении приема препарата человек сталкивается с серьезными симптомами отмены, которые характерны для наркотической ломки. Эти ощущения очень неприятны, и избавиться от них можно только с помощью профессионалов, иначе зависимый будет вынужден снова и снова потреблять медикаменты. Таким образом, развивается наркомания, связанная с седативными средствами на основе бензодиазепина.
Теперь давайте сравним разницу между Диазепамом и Феназепамом.
- Сегодня Диазепам все еще применяется в медицине, тогда как Феназепам в отдельных странах перестали производить
- Диазепам охватывает более широкий спектр действия
- Однако у него значительно больше побочных эффектов
- В США Феназепам занесен в список запрещенных препаратов
- В России Феназепам все еще используется, но лишь в крайних случаях
- Оба медикамента отпускаются по рецепту, что делает невозможным их свободное приобретение в аптеке
- Феназепам доступен в таблетках и растворе для инъекций
- Диазепам Выписывается в капсулах, микроклизмах и суппозиториях
- Эффект от Феназепама появляется через 15-20 минут после приема, в то время как действие Диазепама начинает проявляться примерно через полчаса.
- Длительность действия Феназепама составляет от 3 до 6 часов, а максимальное влияние Диазепама ощущается уже через полтора часа и продолжается значительно меньше времени.
- Диазепам (Реланиум, Валиум) лучше расслабляет мышцы и помогает при судорогах, в то время как Феназепам более эффективен при нарушениях сна.
Итак, различия между этими лекарственными средствами незначительны, их действия схожи, как и спектр побочных эффектов с высокой вероятностью формирования зависимости. Поэтому такие медикаменты следует применять крайне осторожно и только под наблюдением врача.
Лечение зависимости от препаратов на основе бензодиазепамов аналогично терапии других наркотических зависимостей. При формировании толерантности и привыкания у пациента возникает непреодолимое стремление к новой дозе, а без препарата начинают проявляться абстинентные симптомы. Все это является классическими признаками наркомании и требует лечения, подобно другим формам этого заболевания.
Важно отметить, что как Диазепам, так и Феназепам способны формировать серьезную физическую зависимость уже через месяц регулярного приема. Поэтому ятрогенная наркомания этими бензодиазепиновыми средствами — распространенная проблема среди пациентов с подобными назначениями.
Для лучшего понимания уточним: ятрогенная наркомания — это зависимость, возникающая у пациентов, которые начали принимать опасные вещества по назначению врача при лечении своих заболеваний.
Что касается терапии пациентов с ятрогенной и обычной наркоманией, то избавиться от зависимости у тех, кто столкнулся с ней в результате неосторожного лечения, часто проще. А тем, кто начал употреблять седативные препараты с бензодиазепамом с целью получить эйфорию и наркотическое опьянение, требуется более углубленная работа с психотерапевтом и полный курс реабилитации. Только так наркоман сможет осознать причины и механизм своей зависимости, справиться с ней и вернуться к нормальной, здоровой жизни.
