Повторный прием Немозола следует отсчитывать от момента завершения первого курса лечения, который обычно составляет 3 дня. Все зависит от конкретной ситуации и рекомендаций лечащего врача, поэтому важно следовать его указаниям.
Если первые симптомы заболевания сохраняются или возникают новые, лучше проконсультироваться со специалистом для определения целесообразности повторного приема и его сроков.
- Повторный прием Немозола рекомендуется осуществлять через 3 недели после первой дозы.
- При лечении тяжелых форм инвазий может потребоваться более ранний повторный прием.
- Важно учитывать состояние пациента и результаты анализов на наличие паразитов.
- Перед повторным приемом необходимо проконсультироваться с врачом.
- После завершения курса лечения рекомендуется контрольные обследования для оценки эффективности терапии.
Инструкция по применению Немозол таблетки жевательные 400мг
Активный элемент: албендазол — 400,00 мг. Вспомогательные составные: кукурузный крахмал — 78,85 мг, натрия лаурилсульфат — 5,00 мг, повидон — 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,36 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,04 мг, лимонная кислота — 7,00 мг, желатин — 5,52 мг, тальк — 10,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5,00 мг, диоксид кремния коллоидный — 3,00 мг, магния стеарат — 4,52 мг, аспартам — 8,00 мг, ананасовый ароматизатор — 7,48 мг, мятный ароматизатор — 0,48 мг.
Группа: Средства, используемые для лечения кишечных гельминтозов. Производитель: Ипка Лабораториз (Индия). Другие формы препаратов. Показания к применению.
Нематодозы: аскаридоз, возбудитель — круглый червь Ascaris lumbricoides; трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый червь Trichocephalus trichiurus; энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый червь Enterobius vermicularis; анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители — Ancylostoma duodenale и Necator americanus; трихинеллез, возбудитель — Trichinella spiralis; токсокароз, возбудитель — Toxocara canis; лямблиоз, возбудитель — Giardia intestinalis; строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель — круглый червь Strongiloides stercoralis, а также смешанные инвазии. Тканевые цестодозы: нейроцистицеркоз, возбудитель — Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня); гидатидозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель — Echinococcus multilocularis.
Способ применения и дозировка
Применяется внутрь, во время или сразу после еды. Таблетку нужно разжевывать. Не требуется специальной подготовки или соблюдения диеты. Подбор лекарственной формы осуществляется индивидуально, в зависимости от удобства использования и переносимости компонентов. Дозировку назначают персонально, основываясь на типе инвазии и массе пациента.
Максимальная суточная доза — 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени.
При нематодозах (в том числе аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) стандартная доза для взрослых и детей весом 60 кг и более составляет 400 мг одноразово; для взрослых и детей весом менее 60 кг — 15 мг/кг массы тела одноразово или делятся на 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше трёх лет принимают 400 мг однократно.
При назначении повторного приема Немозола важно учитывать несколько факторов, которые могут повлиять на эффективность лечения. В общем случае, рекомендациям производителей препарата следует отводить первостепенное значение. Для Немозола чаще всего рекомендуют повторный курс через 3 недели после первого приема, однако это также зависит от конкретной ситуации и тяжести заболевания.
Важным моментом является оценка состояния пациента и результативности первого курса лечения. Если симптомы инвазии остаются или появляются вновь, следует обсуждать необходимость и сроки повторного приема с лечащим врачом. В некоторых случаях, например, при тяжелых формах гельминтозов, может потребоваться более раннее вмешательство.
Кроме того, стоит учитывать наличие побочных эффектов и общее состояние здоровья пациента. В случае появления серьезных нежелательных реакций может быть целесообразно подождать с повторным приемом Немозола, чтобы избежать чрезмерной нагрузки на организм. Всегда рекомендую обращаться к врачу для индивидуальной оценки ситуации.
При необходимости через 14 дней курс лечения можно повторить в прежних дозах и режиме. При стронгилоидозе и анкилостомидозе взрослые и дети старше трёх лет принимают 400 мг однократно на протяжении трёх дней. В случае необходимости через 7 дней повторяют курс в тех же дозах. При трихинеллезе препарат назначают по 400 мг дважды в день на протяжении 10-14 дней.
При тяжелых инвазиях и поражениях органов (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) также назначаются глюкокортикостероиды и симптоматическая терапия. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет с массой тела более 60 кг принимают 400 мг дважды в день на протяжении 10 дней, с массой тела менее 60 кг — 200 мг.
Необходимо проводить повторные курсы лечения с интервалом 2 недели до месяца. В ходе терапии необходимо контролировать периферическую кровь (каждые 5-7 дней) и уровень аминотрансфераз в те же сроки. При лямблиозе назначают 400 мг однократно в день в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг доза составит 200 мг раз в день в течение 5 дней.
При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг — из расчета 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема; максимальная суточная доза 800 мг.
Курс лечения нейроцистицеркоза составляет 28-30 дней (за 2 дня до начала приема и в первую неделю терапии следует принимать глюкокортикостероиды), при эхинококкозе — 3 курса по 28 дней с 14-дневным перерывом между ними. Прежде чем начать прием препарата, требуется клинический анализ крови и биохимическое исследование. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях.
В ходе лечения каждые 5-7 дней обследуют кровь и уровень аминотрансфераз. Если количество лейкоцитов упадет ниже 3,0×10^9 и повысится активность аминотрансфераз вдвое, следует прекратить лечение до нормализации анализов.
Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим фоизводным бензимидазола; фенилкетонурия; патология сетчатки глаза; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); беременность и период грудного вскармливания
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: албендазол является противогельминтным средством, эффективным благодаря действию активного вещества. Он входит в подгруппу карбаматбензимидазолов.
Механизм действия албендазола — его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке — угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.
Албендазол нарушает перемещение секреторных гранул и других клеточных органелл в мышечных клетках круглыми червями, что приводит к их гибели. Он эффективен против большинства кишечных нематод, а также против ларвальных стадий цестод и лямблий. В качестве противопаразитарного препарата албендазол обладает широким спектром действия.
Фармакокинетика: После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм.
Албендазол быстро метаболизируется в печени в первичный метаболит — албендазол сульфоксид, который также имеет противогельминтные свойства. Распределение: максимальная концентрация албендазол сульфоксида в плазме достигается через 2-5 часов после приема.
Примерно 70% метаболита связано с белками плазмы и полностью распределяется по организму: его находят в моче, желчи, печени, в стенках и жидкости цист гельминтов, а В спинномозговой жидкости. В печени албендазол сульфоксид превращается в албендазол сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные соединения. Период полувыведения албендазол сульфоксида составляет 8-12 часов.
Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени — биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения).
Система сердечно-сосудистой: возможен рост артериального давления. Центральная нервная система: головные боли, головокружение, симптомы менингита, повышение давления внутри черепа. Мочевыделительная система: изменения функции почек (острая почечная недостаточность).
Кожные реакции: зуд, сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если возникают какие-либо из перечисленных в инструкции побочных эффектов, или вы замечаете иные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Совместный прием албендазоа с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить уровень албендазол сульфоксида в крови. А вот сочетание с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем может привести к снижению содержания препарата албендазол в кишечнике.
Особые указания
С осторожностью используют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции), грудном вскармливании. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.
Пациенты с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидными и противосудорожными средствами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии. Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла и каждые две недели на протяжении лечения албендазолом.
Продолжать лечение албендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом терапии требуется исследование сетчатки для оценки риска ухудшения её состояния. У женщин детородного возраста необходимо провести тест на беременность перед началом лечения. Во время всего курса и в течение одного месяца после его завершения следует использовать надежные контрацептивные меры.
Важно помнить, что перед использованием албендазола, как и любого другого противопаразитарного средства, необходимо тщательно провести уборку помещения, тщательно вымыть детские игрушки, а также ежедневно (утром и вечером) выполнять гигиенические процедуры и менять нижнее белье. Во время лечения, а В течение нескольких дней после его окончания, рекомендуется чаще менять постельное белье или проглаживать его горячим утюгом.
Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Во время лечения, пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Фармакокинетика:
Всасывание. После перорального применения препарат слабо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, неизмененный в плазме крови не обнаруживается. Биодоступность при оральном приеме низкая. Употребление жирной пищи значительно увеличивает всасывание, увеличивая максимальную концентрацию в 5 раз.
Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.
Распределение. Максимум концентрации албендазол сульфоксида в плазме достигается через 2-5 часов после употребления. Примерно 70% метаболита связывается с белками плазмы и полностью распределяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, стенках и жидкостях цист гельминтов, спинномозговой жидкости.
Выведение. Албендазол сульфоксид в печени преобразуется в албендазол сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида составляет 8-12 часов. Из организма выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение албендазола и албендазола сульфоксида через почки незначительно.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется.
У пациентов с заболеваниями печени — биодоступность увеличивается, максимальная концентрация албендазол сульфоксида в плазме удваивается, и наблюдается удлинение периода полувыведения.
Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Показания:
— Нематодозы:
аскаридоз, возбудитель — круглый червь Ascaris lumbricoides;
трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый гельминт Trichoccphalus trichiurus;
энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый червь Enterobius vermicularis:
анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители — Ancylostoma duodenale и Necator americanus;
трихинеллез, возбудитель — Trichinella spiralis;
токсокароз, возбудитель — Toxocara canis;
лямблиоз, возбудитель — Giardia intestinalis;
строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель — круглый червь Strongiloides stercoralis, а также смешанные инвазии.
— тканевые цестодозы:
Нейроцистицеркоз вызывается паразитом Cysticercus cellulosus, который является личиночной формой свиного цепня;
Эхинококкоз, который может затрагивать печень, легкие и брюшину, вызывается Echinococcus granulosus — личиночной стадией собачьего ленточного червя;
в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель — Echinococcus mullilocularis.
Немозол ® (Nemozole)
Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.
Синтетическое антигельминтное средство из группы бензимидазолов для орального использования.
Механизм действия
Албендазол взаимодействует с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, что приводит к блокировке его полимеризации на микротрубочки. Уменьшение количества микротрубочек в клетках кишечника паразитов приводит к снижению их способности к абсорбции, особенно глюкозы, что Ведет к истощению запасов гликогена. Дефицит глюкозы уменьшает выработку АТФ и, в конечном итоге, может вызывать гибель паразитов.
Механизм развития резистентности. Появление устойчивости паразитов к албендазолу связано с мутациями в аминокислотах, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это уменьшает связывание албендазола с бета-тубулином. В отношении личиночных форм таких организмов, как Echinococcus granulosus и Taenia solium, албендазол демонстрирует активность.
Фармакокинетика
После 4 недель лечения албендазолом (по 200 мг трижды в день) уровень албендазола сульфоксида в крови у 12 пациентов был примерно на 20% ниже в сравнении с первой половиной курса приема, что может указывать на способность албендазола вызывать свой собственный метаболизм.
Распределение
Албендазола сульфоксид на 70% связывается с плазменными белками и равномерно распределяется по организму, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенках кист и спинномозговой жидкости. Уровень его в плазме крови оказывается в 3-10 и 2-4 раза выше, чем в жидкости кист и спинномозговой жидкости соответственно.
Метаболизм и выделение
Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.
Особые группы пациентов
Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.
Пожилые пациенты. Хотя в клинических испытаниях не было изучено влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные от 26 пациентов с эхинококковыми кистами (до 79 лет) предполагают, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых и здоровых людей.
Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность
Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Албендазол не показал генотоксичности в испытаниях Эймса, не вызывал хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и не проявлял активности в микроядерном тесте на мышах в vivo. В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол выявил слабую активность при метаболической активации, в то время как без метаболической активации не было обнаружено никакой активности.
Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Особые указания и меры предосторожности
Рекомендуется одновременно лечить всех членов семьи. Необходимо контролировать клеточный состав крови. В случае развития лейкопении лечение препаратом Немозол приостанавливается. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом терапии важно провести исследование сетчатки из-за риска ухудшения состояния.
Для женщин репродуктивного возраста перед лечением препаратом Немозол необходимо пройти тест на беременность. Во время терапии и в течение месяца после ее завершения требуется надежная контрацепция. Следует помнить о путях профилактики: тщательная уборка помещений, мытье детских игрушек, регулярные гигиенические процедуры, смена нижнего белья. В течение лечения и в последующие дни рекомендуется чаще менять постельное белье или проглаживать его горячим утюгом.
Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат Немозол может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Взаимодействие
Совместное применение албендазола с теофиллином может увеличить риск токсических реакций, таких как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение и судороги. Несмотря на то, что разовые дозы албендазола не влияют на метаболизм теофиллина, албендазол способен индуцировать активность цитохрома P4501A в гепатоцитах.
В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения препаратом Немозол. Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в кишечнике. Пациентам следует избегать употребления продуктов с грейпфрутом во время приема препарата Немозол, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций.
