Кеторол или ибупрофен: какой из препаратов эффективнее при лечении суставной и мышечной боли

Кеторол и ибупрофен являются нестероидными противовоспалительными средствами, но их эффективность в обезболивании суставной и мышечной боли может различаться. Кеторол, как правило, обладает более выраженным обезболивающим действием и чаще используется при острых болях, включая постоперационные и травматические болевые синдромы.

Ибупрофен же чаще применяется для облегчения легкой и умеренной боли, а также в качестве противовоспалительного средства при хронических состояниях. Важно помнить, что выбор препарата должен базироваться на индивидуальных показаниях и консультациях с врачом, так как оба средства имеют свои возможные побочные эффекты.

Кеторол ® (Ketorol)

Неприятные ощущения и воспалительные процессы могут быть значительно облегчены использованием НПВС, который также способен снижать температуру на умеренном уровне. Его действие основано на неселективном ингибировании активности циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, играющие ключевую роль в развитии боли, воспалительных реакций и повышенной температуры. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, где обезболивающее воздействие осуществляется за счет (−)S-формы.

Данный препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не подавляет дыхательную функцию, не вызывает зависимости и не проявляет седативных или анксиолитических эффектов.

Фармакокинетика

Кинетика кеторолака при однократном и повторном внутривенном и внутримышечном введении проявляет линейные закономерности.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 и 30–60 мин соответственно. Cmax после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, Tmax — 0,4–1,8 и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении составляет от 0,136 до 0,214 л/кг, а при внутривенном — от 0,166 до 0,254 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может удвоиться, в то время как Vd его R-энантиомера возрастает на 20%.

Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью дозы 10 мг уровень Cmax в молоке достигает 7,3 нг/мл через 2 часа после первой дозы, а после второй дозы, если прием осуществляется 4 раза в день, — 7,9 нг/мл. Примерно 10% кеторолака проникает через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени, формируя фармакологически неактивные метаболиты. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся с мочой, а также фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Примерно 91% выводится почками, а 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальными показателями работы почек составляет 3,5–9,2 часа после парентерального введения дозы в 30 мг. У пожилых людей этот показатель увеличивается, в то время как у молодых пациентов он уменьшается. Изменения в функционировании печени не влияют на T1/2. У больных с нарушенной функцией почек, при уровне креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10,3–10,8 часа, а при более выраженной почечной недостаточности — превышает 13,6 часа.

При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.

Не выводится с помощью гемодиализа.

Виды обезболивающих препаратов

Боль возникает из-за раздражения разных рецепторов. Для снижения выраженности физического дискомфорта необходимы специальные средства, которые минимизируют раздражение определенных нервных окончаний. Иными словами, для каждого типа боли необходимо свое лекарство. Неверный выбор препарата не только не улучшит состояние, но также может нанести вред. Подобрать оптимальное средство может лишь врач, который должен рассмотреть различные виды обезболивающих:

• НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) – самая большая группа препаратов, эффективно борющихся с разными симптомами. Большинство ненаркотических анальгетиков оказывают комплексное воздействие: уменьшают болевые ощущения, воспаление и снижают температуру. НПВС могут использоваться как однократно, так и курсом, как самостоятельные препараты или в комбинации с другими лекарственными средствами.
• Миотропные спазмолитические средства. Эти лекарства помогают снять спазмы и болевой синдром, расслабляя гладкую мускулатуру и способствуя расширению сосудов. Спазмолитики назначаются для облегчения симптомов заболеваний органов пищеварительной системы и при гипертонии.
• Наркотические анальгетики помогают избавиться от различных болей. Однако они могут вызывать психотропные эффекты, что может привести к самоповреждению или угрозе для окружающих, а также к зависимости. Такие анальгетики доступны только по рецепту.

Любое из лекарств содержит концентрированное действующее вещество и имеет противопоказания. Принимать средства нужно по рекомендации доктора или в соответствии с инструкцией.

Простые обезболивающие средства

К ним относятся препараты, содержащие одно действующее вещество. Это влияет на терапевтический эффект и стоимость. Средства, кроме обезболивающего обладают жаропонижающим, антиагрегационным действием или способствуют купирования воспалительного процесса.

Применение единственного активного вещества способствует низкой стоимости препаратов. Однако отсутствие вспомогательных компонентов, которые могут смягчать негативное воздействие на организм, не позволяет использовать обычные обезболивающие при определённых заболеваниях. Прежде чем начинать лечение, важно тщательно изучить перечень противопоказаний для каждого конкретного средства.

Анальгин

Наиболее распространенным средствам для купирования болевого синдрома, являются препараты группы пиразолонов. К ним относится анальгин, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее действие. Препарат также уменьшает спазмы. Анальгин выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.

Метамизол, обладая активным веществом, успешно справляется с головной, зубной и другими типами боли, будь то острые или хронические. Анальгин доступен без рецепта, но его активный компонент считается небезопасным, поэтому следует использовать препарат с осторожностью. Даже при интенсивных болевых ощущениях не рекомендуется принимать более 2-х таблеток сразу. Курс приема не должен превышать 5 дней.

Аспирин

Аспирин считается частью основного набора медикаментов и относится к жизненно необходимым средствам. Он доступен в таблетированной форме с различными дозировками. Это лекарство обладает обезболивающим эффектом, снижает воспаление и температуру тела. Аспирин также предотвращает образование тромбов, что делает его популярным при сердечно-сосудистых заболеваниях. Он эффективно используется при болях в разных областях: головной, зубной, менструальной, а В суставах.

Детям младше 12 лет и беременным женщинам следует принимать аспирин только после консультации с врачом. Людям с диабетом, заболеваниями почек, желудка или подагрой рекомендуется использовать это средство с осторожностью.

Парацетамол

Применяется при слабых или умеренных болях разной локализации, включая невротические, зубную, мышечные и другие. Эффективно устраняет лихорадку, поэтому часто назначается при простудных заболеваниях или воспалительных процессах, сопровождающихся повышением температуры.

Парацетамол является компонентом множества медикаментов, разработанных для облегчения боли и понижения температуры тела. Его популярность обусловлена высокой терапевтической эффективностью и ограниченным числом противопоказаний. Препарат не рекомендуется для применения у детей младше 6 лет, а также при заболеваниях печени и почек, а также при наличии алкоголизма.

Ибупрофен

Средство обладает многосторонним фармакологическим эффектом. Благодаря этому его можно использовать при болях различных происхождений. Перечень заболеваний, для лечения которых применяется ибупрофен, достаточно обширен и включает в себя ЛОР-проблемы, стоматологические заболевания, травмы, артриты, невралгии и многие другие.

У ибупрофена высокая терапевтическая эффективность, средство относительно безопасно. Входит в состав различных анальгетиков с разной дозировкой. Это позволяет применять его детям и беременным женщинам. Средство хорошо взаимодействует с большинством лекарств, его часто назначают в составе комплексного лечения.

Показания к применению

Кеторол и Кетонал используются для снятия болевого синдрома, возникающего в результате различных причин. Они показывают высокую эффективность при острых болях, таких как после хирургических вмешательств, травм или в случае зубной боли. Эти препараты также могут быть полезны для облегчения менструальных болей у женщин.

Тем не менее, между ними существуют некоторые отличия в показаниях. Кеторол чаще применяется при острых болях, когда необходимо быстрое облегчение, тогда как Кетонал может использоваться и при хронических болевых состояниях, таких как артрит или остеоартроз, благодаря длительному времени действия.

Эксперты едины во мнении, что выбор между Кеторолом и Кетоналом зависит от типа и продолжительности боли, а также от индивидуальных особенностей пациента.

Эффективность и скорость действия

Оба препарата обладают выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Однако Кеторол действует быстрее, чем Кетонал, благодаря своей лекарственной форме. После приема внутрь Кеторол начинает действовать уже через 30-60 минут, в то время как эффект Кетонала развивается постепенно и достигает максимума через 2-3 часа.

С иной точки зрения, Кетонал предоставляет более продолжительное облегчение болевого синдрома — до 12 часов, в то время как эффект Кеторола обычно длится 6-8 часов. Следовательно, Кетонал может быть более подходящим вариантом для людей, нуждающихся в постоянном контроле боли в течение суток.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат полностью и быстро абсорбируется. После введения дозы в 30 мг максимальная концентрация (C max) в плазме составляет 1.74-3.1 мкг/мл, а при дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (T max) соответственно варьируется от 15 до 73 минут и от 30 до 60 минут.

При внутривенной инфузии дозы 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, а при дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения (V d) составляет от 0.15 до 0.33 л/кг.

Концентрация в стационарном состоянии (C ss) при парентеральном введении достигается через 24 часа при назначении 4 раза в день (выше субтерапевтического уровня). При инъекциях в мышцу в дозе 15 мг концентрация составляет от 0.65 до 1.13 мкг/мл, а при дозе 30 мг — от 1.29 до 2.47 мкг/мл; при внутривенной инфузии в дозе 15 мг концентрация варьируется от 0.79 до 1.39 мкг/мл, а при инфузии в дозе 30 мг — от 1.68 до 2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).

При инъекционном введении это вещество выделяется с материнским молоком в ограниченных количествах.

Свыше 50% введенной дозы подвергается метаболизму в печени, что приводит к образованию фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После внутримышечного введения 30 мг период полувыведения T 1/2 составляет от 3.5 до 9.2 часов, а при внутривенном введении той же дозы T 1/2 — от 4 до 7.9 часов.

При внутримышечном введении 30 мг общий клиренс равен 0.023 л/кг/ч, тогда как при внутривенной инфузии этой же дозы он составляет 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%. При уровне креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Работа печени не влияет на T 1/2.

У пожилых пациентов общий клиренс при внутримышечном введении дозы 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. У пожилых пациентов T 1/2 увеличивается, тогда как у молодых она уменьшается.

Показания активных веществ препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Используется для облегчения симптомов, снижения болевого синдрома и воспалительных процессов на время применения, однако на ход заболевания не оказывает воздействия.

Препараты с опиодоподобным эффектом

Современные фармацевтические фирмы сумели создать препараты, которые оказывают действие на опиоидные рецепторы мозга, но не вызывают привыкания и психотропного действия. Их обезболивающий эффект при суставных болях сравним с таковым при использовании наркотических обезболивающих.

Основной минус препаратов данной группы – их довольно высокая цена. Однако, если сравнить с мощными лекарственными средствами из категории нестероидных и ненаркотических, то стоимость этих препаратов оказывается даже ниже. На данный момент в продаже присутствует лишь одно средство из этой группы – налбуфин. Его отпуск осуществляется только по рецепту врача.

Необходимо учитывать! Наркотические обезболивающие нельзя свободно купить в обычных аптеках. Эти препараты требуют строгого учёта и доступны исключительно по специальным рецептам врача!

Лекарства разных групп

Болезненные ощущения в суставах могут возникать по различным патогенетическим причинам. К ним относятся: воспалительные процессы, разрушение суставного хряща и костной ткани, а Вторичный мышечный спазм. По этой причине иногда требуется использование медикаментов различных фармакологических групп:

• Препараты, снимающие мышечные спазмы и напряжение (тизалуд, сирдалуд, мидокалм);
• Глюкокортикоидные препараты (метилпреднизолон, медрол);
• Комбинированные лекарства. Распространенное сочетание – НПВС с миотропными спазмолитиками (спазмалгон, ренальган, баралгетас).

Грамотный подход к выбору обезболивающих препаратов уменьшит дозировку и необходимость частого приема

Основы дифференцированного выбора препаратов для лечения суставных болей

Лечение артралгии представляет собой истинное искусство. Основные принципы этой процедуры таковы:

1. Выбор анальгезирующих средств осуществляется от менее эффективных к более сильным. Исключения составляют моменты выраженного болевого синдрома, когда уже очевидно, что слабые обезболивающие не окажут нужного эффекта;
2. Интенсивные боли устраняются посредством инъекций или блокад с использованием местных анестетиков. Приём таблеток оправдан при наличии хорошего анальгезирующего результата и должен осуществляться в профилактическом порядке (таблетка принимается до истечения действия предыдущей дозы);
3. Внезапно появившиеся боли в суставах обычно имеют воспалительное или травматическое происхождение. Наиболее эффективное их устранение возможно с помощью НПВС;
4. Постоянные суставные боли. Они представляют собой серьезную проблему, возникающую на фоне всех деструктивных изменений. При выборе обезболивающих средств применяется комплексный метод. Учитываются все имеющиеся симптомы, так как именно они могут накапливаться, усиливая болевые ощущения. В дополнение к ненаркотическим анальгетикам и нестероидным противовоспалительным препаратам, назначаются миорелаксанты, глюкокортикоиды, а также лечебные блокады в суставе и вокруг него.

Только знание всех возможностей современного обезболивания в сочетании с дифференцированным использованием методов может стать залогом успеха в борьбе с суставной болью.

Как лекарства «узнают», где у нас болит?

Все медикаменты, за исключением тех, которые используются для местного лечения, проникают в кровоток и распределяются по организму. Механизмы действия анальгетиков разных классов варьируются, однако у всех них есть общее свойство — они лишь уменьшают болевые ощущения, не устраняя саму причину боли. Например, дискомфорт от перелома ослабеет, но процесс заживления требует времени, а спазмы при кишечной инфекции могут исчезать, но и вновь появляться, пока организм не справится с проблемой. После окончания действия анальгетиков может понадобиться повторный прием препарата.

К примеру, при применении нестероидных противовоспалительных препаратов противоболевое действие ощущается исключительно в области воспалительного процесса или травмы. Здесь происходят выделения болевых медиаторов – специфических молекул, чья выработка инициируется ферментом циклооксигеназой. НПВС, взаимодействуя с циклооксигеназой в крови, связываются с ней, что блокирует начальную стадию выработки медиаторов боли. Это говорит о том, что центр восприятия боли не получает никаких сигналов о наличии в организме процессов, сопровождающихся болевыми симптомами.

Спазмолитики действуют иначе, влияя на передачу нервных импульсов или биохимические процессы непосредственно в мышцах или стенках кровеносных сосудов и вызывая их расслабление. Вместе со спазмом мышц уходит и боль.

Региональные анестетики препятствуют передаче нервных сигналов в области, где необходимо уменьшить чувствительность, снижая возбудимость нервных окончаний в этой зоне. В результате они не реагируют на раздражения, которые, без применения анестетика, вызвали бы болевые ощущения.

Как правильно принимать анальгетики?

• К каждому медицинскому препарату прилагается руководство, с которым необходимо ознакомиться до начала приема. В некоторых случаях, таких как беременность или грудное вскармливание, использование анальгетиков может быть ограничено.
• При болях в животе следует проявлять особую осторожность – анальгетики могут облегчить сильную боль и скрыть истинную клиническую картину, что может привести к пропуску состояния, требующего хирургического вмешательства.
• Принимайте медикаменты в соответствии с указаниями, например, капсулы с гранулами нельзя разбирать на части и употреблять отдельно гранулы. Эти капсулы созданы для того, чтобы защищать содержимое до момента его поступления в желудок, где начинается всасывание. Неправильное использование лекарства может полностью снизить его эффективность.
• Если у медикамента нет четкой возможности для деления на части, стараться это сделать не стоит — вполне вероятно, что у производителя имеется препарат с соответствующей дозировкой.
• Алкоголь не совместим с обезболивающими — в лучшем случае эффект лекарства не проявится, в худшем случае это может привести к отравлению.
• Анальгетики не следует принимать на пустой желудок – большинство из них необходимо принимать после еды, запивая обычной водой.
• Попытки «ускорить» действие препарата, принимая сразу 2-3 таблетки вместо одной, также недопустимы. Это не увеличит эффект лекарства, а приведет к передозировке и негативным последствиям.

Важно понимать, что обезболивающие лишь маскируют симптом, не устраняя причину боли! Если ощутимые дискомфорты не исчезают при применении безрецептурных анальгетиков, возникают слишком регулярно или становятся хроническими – это сигнал незамедлительно обратиться к врачу. Он поможет определить источник проблемы, подберет адекватное лечение и дозировку анальгетика. Избегайте самолечения: продолжительный прием сильнодействующих обезболивающих может привести к зависимости и необходимости увеличивать дозы, что может оканчиваться неприятными последствиями.